达爽（盐酸咪达普利片）

（1）5 mg；（2）10 mg

1. 对本药物成分有过敏史的患者

2. 有用其它血管紧张素转换酶抑制剂引起血管神经性水肿病史的患者，以及有遗传性、获得性、特发性血管神经性水肿等病史的患者。（可能发生伴有呼吸困难的血管神经性水肿。）

3. 用葡萄糖硫酸纤维素、色氨酸聚乙烯醇、聚对苯二甲酸乙二醇酯进行吸附分离治疗中的患者"可能引起休克"（参考[药物相互作用]项）

4. 用丙烯腈甲烯丙基磺酸钠膜（AN69）进行血液透析治疗中的患者"可能出现过敏症状"（参考[药物相互作用]项）

5. 妊娠或可能妊娠的妇女（参考[孕妇及哺乳期妇女用药]项）

6. 对于正使用富马酸阿利吉仑治疗的糖病患者（不包括使用其他降压治疗但不能很好控制血压的患者）"有增加非致死性脑卒中、肾功能损伤、高钾血症及低血压的风险"（参考[注意事项]2：重要的基本注意事项）

本品为抗高血压药，系血管紧张素转换酶 （ACE） 抑制剂。口服后，在体内转换成活性代谢物咪达普利拉，后者可抑制 ACE 的活性，阻止血管紧张素 I 转换成血管紧张素 II，使外周血管舒张，降低血管阻力，产生降压作用。

本药物在体内除药物原形外还检出鉴定了 4 种代谢产物。这些代谢物中只有二酸体 （咪达普利拉） 具有活性。

1. 血浆药物浓度

（1）单次给药

健康成年人单次口服本品 10 mg，约 2 小时血药浓度达峰值。半衰期约为 2 小时。活性代谢物咪达普利拉在服药后 6-8 小时达最高血药浓度 （约 15 ng/mL） 后，以 8 小时的半衰期缓慢从血浆消失。

（2）连续给药

1）健康成人

健康成年人 1 日 1 次口服本药物 10 mg 连续 7 日，咪达普利拉的血浆浓度在 3-5 日趋于稳定状态。

2）肾功能障碍患者

伴有严重肾功能障碍的高血压患者 （血清肌酐：3.3、2.9、1.9 mg/dL），1 日 1 次服用 5 mg 连续用药时，其血浆咪达普利拉的浓度变化，与无肾功能障碍高血压患者服用 10 mg 的情况相比较，血浆浓度达峰时间 （Tmax） 延长 （约为 11 小时） 且清除半衰期延长 （约为 18 小时） 。肾功能障碍患者的血浆浓度峰值（Cmax） （约为 18 ng/mL） 比无肾功能障碍患者的值 （约为 11 ng/mL） 要高。

2. 代谢、排泄

健康成年人单次口服本药物 10 mg，24 小时内尿中总排泄率为服用剂量的 25.5%。

致癌、致突变和生殖毒性

大鼠和小鼠分别长期口服本品 （每日 10 mg/kg 和每日 30 mg/kg） 18 个月和 4 个月，均未发现有致癌作用。细菌的逆转变异试验、小鼠微核试验、染色体畸变和基因突变试验均未见致突变作用。大鼠和家兔的生殖毒性研究未见致畸和致死作用。