达必佳（醋酸曲普瑞林注射液）

1 ml;0.1 mg (按曲普瑞林计为 95.6 微克)。

一般情况：对 GnRH 类似物过敏的患者禁用。

生育治疗：阴道出血患者应该在原因査明后才使用达必佳气。

孕妇和哺乳期妇女禁用。

在天然分子中的第六个氨基酸残基氨基乙酸被色氨酸取代后，产生一种生物学活性作用较强的合成促性腺激素释放激素（GnRH,LHRH）的相似物。其结构的改良增强了它和垂体受体的亲和性并且减缓靶组织的钝化作用。

单剂量或间断给予 LHRH 出刺激垂体腺释放 LH 和 FSH。在连续给药情况下，例如每日皮下注射达必佳 0.1 毫克，或者由于活性成份的迟缓释放，每月注射达必佳控释制剂时会出现反常现象:治疗开始，血浆内 LH、FSH、睾丸酮、雌激素/黄体酮水平会短暂升高，约两周内便会降至去势水平。

生育治疗中的垂体降调节：

给予达必佳治疗不孕夫妇时，最初会选择性地抑制垂体，因而提高体外同时或后继给予促性腺激素刺激的成功率。

因为血浆雌二醇的浓度在促性腺激素剌激的过程中经常超标，较早的以峰会令未成熟的卵泡黄体化，这时必须停止治疗周期。此现象出现于从未接受过 IVF(体外授精术〉初步治疗者的发生几率大约是 30%，出现多囊卵巢综合症者的几率是 30-50%。

使用达必佳做初步治疗会导致垂体完全被抑制（降调节作用〉，可以阻碍释放和透过体外单给予促性腺激素而有控制地刺激卵巢。这样就促进卵母细胞生成滤泡的成熟并提高怀孕率，同时亦能减少过度刺激综合症和中止治疗的发生频率。

已知啮齿动物的垂体瘤产生与其它 LHRH 类似物有关。大鼠长期使用曲普瑞林后，垂体瘤有所增大，这一观察与人类无关。曲普瑞林对大鼠的胚胎/胎儿有毒性，可延缓其发育和分娩。临床前重复剂量毒性和生殖毒性资料表明对人体没有特殊的危险性。

分布；

曲普瑞林的分布容积是 40.65 升，总清除率约为 154 毫升/分钟。在皮下大剂量注射 0.1 毫克非控释的达必佳制剂后，生物有效性持续至少 24 小时。血浆半衰期大约 3 小时。给药后 1 至 24 小时，血浆水平波动在 1.28 纳克/毫升和 0.28 纳克/毫升之间。

代谢/清除：

曲普瑞林醋酸盐的清除包括新陈代谢和肾脏清除。

特殊临床情况的动力学：

肾功能损害会降低曲普瑞林的总清除率。

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