氨甲环酸注射液（信谊）

2 mL：0.1 g；5 mL：0.25 g

本品不良反应较 6-氨基己酸为少。

1. 偶有药物过量所致颅内血栓形成和出血。

2. 可有腹泻、恶心及呕吐。

3. 较少见的有经期不适（经期血液凝固所致）。

4. 由于本品可进入脑脊液，注射后可有视力模糊、头痛、头晕、疲乏等中枢神经系统症状，特别与注射速度有关，但很少见。

5. 上市后监测到氨甲环酸注射液以下药品不良反应/事件报告（这些不良反应/事件来自于无法确定样本量的自发报告，难以准确估计其发生频率）：

胃肠系统：恶心、呕吐、腹部不适、腹胀、腹痛、腹泻、干呕、呃逆、胃食管反流、口干、嗳气、食欲减退、口腔感觉缺失、口腔感觉减退。

神经系统：头晕、眩晕、头痛、头部不适、感觉减退、震颤、晕厥、抽动。

全身性疾病及给药部位反应：寒战、发热、胸痛、疲劳、乏力、注射部位痛、注射部位瘙痒、注射部位肿胀。

皮肤及皮下组织：皮疹（荨麻疹、丘疹、斑丘疹、瘙痒性皮疹）、瘙痒、红斑、多汗、冷汗、皮肤变色。

心脏器官：心悸、心慌、心律失常。

呼吸系统、胸及纵隔：呼吸急促、呼吸困难、窒息感、咳嗽。

免疫系统：超敏反应、类过敏反应、过敏性休克。

血管与淋巴管：潮红、苍白、低血压、静脉炎、静脉血栓形成。

眼器官：视物模糊、视觉损害、眼睑水肿。

精神病：烦躁不安。

对本品任何组成成份过敏者。

血循环中存在各种纤溶酶（原）的天然拮抗物，如抗纤溶酶素（antiplasmin）等。正常情况时，血液中抗纤溶活性比纤溶活性高很多倍，所以不致发生纤溶性出血。但这些拮抗物不能阻滞已吸附在纤维蛋白网上的激活物（如尿激酶等）所激活而形成纤溶酶。纤溶酶是一种肽链内切酶，在中性环境中能裂解纤维蛋白（原）的精氨酸和赖氨酸肽链，形成纤维蛋白降解产物，并引起凝血块溶解出血。纤溶酶原通过其分子结构中的赖氨酸结合部位而特异性地吸附在纤维蛋白上，赖氨酸则可以竞争性地阻抑这种吸附作用，减少纤溶酶原的吸附率，从而减少纤溶酶原的激活程度，以减少出血。本品的化学结构与赖氨酸（1，5-二氨基己酸）相似，因此也能竞争性阻抑纤溶酶原在纤维蛋白上吸附，从而防止其激活，保护纤维蛋白不被纤溶酶所降解和溶解，最终达到止血效果。本品尚能直接抑制纤溶酶活力，减少纤溶酶激活补体的作用，从而达到防止遗传性血管神经性水肿的发生。

按体重静脉注射 15 mg/kg，1 小时后血药浓度可达 20 μg/mL；4 小时后血药浓度为 5 μg/mL。本品能透过血-脑脊液屏障，脑脊液内药物浓度可达有效药物浓度水平（1 μg/mL），可使脑脊液中纤维蛋白降解产物降低到给药前的 50% 左右。如按体重静脉注射 10 mg/kg，则血清抗纤溶活力可维持 7-8 小时，组织内可维持 17 小时。静注量的 90% 于 24 小时内经肾排出。本品可随乳汁分泌，其量约为母体血药浓度的 1%。