卡贝缩宫素注射液（巧特欣）

1 mL：100 μg

在临床试验中，观察到的卡贝缩宫素不良事件类型和频率与缩宫素不良事件相同。

在临床试验中，出汗报告为偶发病例。

●怀孕期间和胎儿娩出之前，不论任何原因都不能给予卡贝缩宫素，包括选择性或药物引产。

●对卡贝缩宫素、缩宫素，或辅料过敏者。

●卡贝缩宫素也不能用于儿童。

●严重心血管疾病。

●肝脏或肾脏疾病。

●癫痫。

卡贝缩宫素是一种合成的具有激动剂性质的长效缩宫素九肽类似物。像缩宫素一样，卡贝缩宫素与子宫平滑肌的缩宫素受体选择性结合，刺激子宫节律性收缩，增加现有收缩频率，并提高子宫肌张力。卡贝缩宫素能增加产后子宫的收缩频率和力度。当给予卡贝缩宫素时，子宫能迅速收缩，并在 2 分钟内达到稳定的收缩强度。当孕妇分娩后，单次静脉注射卡贝缩宫素 100 μg 就足以维持充分的子宫收缩，以预防分娩后产生的子宫无力和产后出血过多，其效果与持续输注数小时的缩宫素相当。

药代动力学

在健康女性受试者中研究了卡贝缩宫素的药代动力学。卡贝缩宫素静脉给药后具有双相消除，在 400 至 800 μg 剂量范围内呈线性药代动力学。静脉给药后的中位终末消除半衰期为 33 min，肌内给药后为 55 min。肌内给药后，30 min 后达到峰浓度，平均生物利用度为 77%。伪均衡时的平均分布容积（Vz）为 22L。卡贝缩宫素原型的肾清除率较低，肾脏排泄的卡贝缩宫素原型为<1% 的注射剂量。

对 5 名健康哺乳母亲肌肉注射 70 μg 卡贝缩宫素后，乳汁样品中可检出卡贝缩宫素浓度。乳汁中的主峰浓度低于 20pg/mL，比 120 分钟时的血浆浓度低约 56 倍。

遗传毒性：

卡贝缩宫素 Ames 试验、小鼠淋巴瘤 TK 试验、体外和体内染色体断裂试验结果为阴性。

生殖毒性：

大鼠从分娩至哺乳期第 21 天每日静脉注射给予卡贝缩宫素（0.01、0.1、1.0 mg/kg）一次，未见母体毒性，高剂量时子代出生后第一天平均体重降低，各剂量组观察到剂量相关的子代平均体重增长降低。