易达通（别嘌醇缓释片）

Allopurinol Sustained-release Tablets

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2007年6月19日|修改日期：2022年6月1日

警告：

该药可导致剥脱性皮炎、中毒性表皮坏死松解症、重症多形红斑型药疹、药物超敏综合征，严重可导致死亡，建议一旦出现皮疹，立即停用，及时到皮肤科诊治。本品必须由小剂量开始，逐渐递增至有效量维持正常血尿酸和尿尿酸水平，以后逐渐减量，用最小有效量维持较长时间。

成份

本品主要成分为别嘌醇。

化学名称：1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-醇。

化学结构式：

分子式：C₅H₄N₄O

分子量：136.11

规格

0.25 g。

适应症

用于1. 原发性和继...登录

用法用量

口服，剂量应由医生根...登录

儿童用药

尚无别嘌醇缓释制剂用于儿童的用药经验。因本品（缓释片）的剂量难以作准确调整，只有当疾病本身的危险性超过药物的危险性，且无其它更安全的选择时才使用于儿童。使用时应由医生根据患儿的病情以及血尿酸和尿尿酸的检测结果，对剂量随时进行调整，以保证产生满意降尿酸作用的最低剂量。

不良反应

停药后一般均能恢复正常。

1. 皮疹：可呈瘙痒性丘疹或荨麻疹。如皮疹广泛而持久，及经对症处理无效，并有加重趋势时必须停药。

2. 胃肠道反应：包括腹泻、恶心、呕吐和腹痛等。

3. 白细胞减少，或血小板减少，或贫血，或骨髓抑制，均应考虑停药。

4. 其他有脱发、发热、淋巴结肿大、肝毒性、间质性肾炎及过敏性血管炎等。

5. 国外曾报道数例患者在服用本品期间发生原因未明的突然死亡。

6. 本品可导致剥脱性皮炎、中毒性表皮坏死松解症、重症多形红斑型药疹、药物超敏综合征、肝功能损伤、肾功能损伤等。

禁忌

对本品过敏、严重肝肾功能不全和明显血细胞低下者禁用。

注意事项

1. 本品不能控制痛...登录

药理作用

本品是抑制尿酸合成的药物。别嘌醇及其代谢物氧嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶，阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸，从而减少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平，防止尿酸形成结晶沉积在关节及其他组织内，也有助于痛风病人组织内的尿酸结晶重新溶解。别嘌醇亦通过对次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核酸转换酶的作用抑制体内新的嘌呤的合成。本品口服后 24 小时血尿酸浓度就开始下降，而在 2 周-4 周时下降最为明显。

药代动力学

文献报道，别嘌醇普通片剂口服后在胃肠道内吸收完全，2 小时-6 小时血药浓度可达峰值，在肝脏内代谢为有活性的氧嘌呤醇，两者都不能和血浆结合。别嘌醇的半衰期为 1-3 小时，氧嘌呤醇的半衰期为 14-28 小时，两者均由肾脏排出，10% 以原形，70% 以代谢物的形式随尿排出。并用促尿酸排泄药可促进氧嘌呤醇的排泄，但肾功能不全时其排出量减少。

单剂量口服本品 250 mg，别嘌醇大约 2 小时血药浓度可达峰值，氧嘌呤醇约 6.42 小时达峰值。别嘌醇的半衰期约为 1 小时，氧嘌呤醇的半衰期约为 24.41 小时。

毒理研究

急性毒性试验结果：大鼠经口 LD₅₀为 6000 mg/kg，腹腔注射 LD₅₀为 750 mg/kg；小鼠经口 LD₅₀为 700 mg/kg，腹腔注射 LD₅₀为 160 mg/kg。

上市许可持有人

海南普利制药股份有限公司

生产企业

海南普利制药股份有限公司

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