甲磺酸酚妥拉明注射液（海普）

Phentolamine Mesylate Injection

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2006年12月29日|修改日期：2025年10月15日

成份

本品主要成份为甲磺酸酚妥拉明。

化学名称：3-[[(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)甲基](4-甲苯基)氨基]苯酚甲磺酸盐。

化学结构式：

分子式：C₁₇H₁₉N₃O·CH₄O₃S

分子量：377.46

辅料：焦亚硫酸钠、无水葡萄糖、甲磺酸、注射用水

规格

1 mL：10 mg

适应症

控制嗜铬细胞瘤患者在...登录

用法用量

1. 成人（1）用于...登录

儿童用药

见用法用量。

不良反应

按 MedDRA 系统器官分类将不良反应列示如下。在每个系统器官分类中，不良反应按严重程度递减的顺序列出。

频率类别：很常见（ ≥ 1/10），常见（ ≥ 1/100 至<1/10），少见（ ≥ 1/1000 至<1/100），罕见（ ≥ 1/10000 至<1/1000），极罕见（<1/10000）。

神经系统疾病

常见：头晕

心脏疾病

很常见：心动过速

少见：心绞痛、心律失常

血管与淋巴管类疾病

很常见：体位性低血压

常见：急性或长期低血压发作（可能发生心肌梗死、脑血管痉挛及脑血管闭塞）、过度潮红

呼吸系统、胸及纵膈疾病

常见：鼻塞

胃肠系统疾病

常见：恶心、呕吐、腹泻

全身性疾病及给药部位各种反应

常见：乏力

少见：胸痛

禁忌

对酚妥拉明及制剂相关成分过敏、对亚硫酸盐过敏、严重动脉硬化、冠状动脉狭窄、肾功能不全者、低血压、冠心病、心肌梗死、胃炎、胃溃疡、十二指肠溃疡。

注意事项

使用本品可能会引发心...登录

药理作用

酚妥拉明是一种短效的竞争性、非选择性α₁和α₂肾上腺素能受体拮抗剂；通过阻滞突触后膜α₁和α₂肾上腺素受体，使血管扩张、血压降低；通过阻滞突触前α₂肾上腺素能受体，促进神经元释放去甲肾上腺素，使心肌收缩力加强、心率加快。

【临床药理】

作用机制

本品的活性组分酚妥拉明是一种短效的竞争性、非选择性α₁和α₂肾上腺素能受体阻滞剂，可阻滞血管的突触后α₁和α₂肾上腺素受体，使血管扩张、血压降低。通过阻滞突触前α₂肾上腺素能受体，可促进神经元释放去甲肾上腺素，因而本品可使心肌收缩力加强、心率加快。

药效学

甲磺酸酚妥通过非选择性α受体（α₁、α₂）阻滞作用，能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，使血管扩张而降低周围血管阻力；拮抗儿茶酚胺效应，用于诊治嗜铬细胞瘤；能降低外周血管阻力，使心脏后负荷降低，左心室舒张末压和肺动脉下降，心搏出量增加，可用于治疗心力衰竭。

药代动力学

肌内注射 20 分钟血药浓度达峰值，持续 30-45 分种。静脉注射 2 分钟血药浓度达峰值，作用持续 15-30 分钟。静注的 t_1/2约 30 分钟。静脉注射后约有一次给药量的 13% 以原形自尿排出。

毒理研究

生殖毒性

妊娠小鼠和大鼠经口给予人常用日剂量（人体重以 60 kg 计）24-30 倍的酚妥拉明时，可见胎仔轻微生长抑制和轻微骨骼发育不完全，后者表现为后肢跟骨和趾骨核骨化不全或未骨化、胸骨骨化不全的发生率增加。大鼠经口给予人常用日剂量 60 倍的酚妥拉明时，可见着床率轻微下降。兔经口给予人常用日剂量 20 倍的酚妥拉明时，未见对胚胎或胎仔发育的影响。在大鼠、小鼠和兔试验中未见致畸性和胚胎毒性。

化学成份

3-[[(4,5-二氢-1 H-咪唑-2-基)甲基]（4-甲苯基）氨基]苯酚甲磺酸盐

暂不明确

上市许可持有人

上海旭东海普药业有限公司

生产企业

上海旭东海普药业有限公司