阿尔马尔（盐酸阿罗洛尔片）

Arotinolol Hydrochloride Tablets

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2007年2月20日|修改日期：2023年2月1日

成份

化学名称：5-[2-[(3-tert-butylamino-2-hydroxypropyl)thio]-4-thiazolyl]-2-thiophenecarboxamide monohydrochloride

化学结构式：

分子式：C₁₅H₂₁N₃O₂S₃·HCl

分子量：408.01

规格

10 mg。

适应症

原发性高血压（轻度...登录

用法用量

原发性高血压（轻度，...登录

儿童用药

尚未确立本药对早产儿、新生儿、乳儿及婴幼儿的安全性。

不良反应

截至批准前的临床试验调查总例数的 1577 例中有 211 例（13.4%），批准后的使用结果调查总例数的 12734 例中有 417 例（3.3%），共计 14311 例中有 628 例（4.4%）出现包括实验室检查值异常在内的不良反应。

主要的不良反应有心动过缓 177 件（1.2%）、眼花・眩晕感 105 件（0.7%）、无力・不适 64 件（0.4%）。主要实验室检查值异常有 AST（GOT）增加 36 件（0.3%）、ALT（GPT）增加 39 件（0.3%）、甘油三酯增加 33 件（0.2%）、尿酸升高 19 件（0.1%）。

严重不良反应
心力衰竭、房室传导阻滞、窦房传导阻滞、病窦综合征（<0.1%）、心动过缓（0.1%-<5%）：
定期检查心功能，出现上述症状时，采取减量或停药等适当处置。
其它不良反应
出现以下不良反应时，应根据需要采取减量或停药等适当处置。

禁忌

不得用于下列病人

高度心动过缓（明显窦性心动过缓）、房室传导阻滞（II，III 度）、窦房传导阻滞、病态窦房结综合征的病人[有可能导致上述症状恶化]。
糖尿病酮症、代谢性酸中毒的病人[有可能增强酸中毒对心肌收缩力的抑制]。
有可能出现支气管哮喘、支气管痉挛的病人[有可能收缩支气管，诱发支气管哮喘甚至恶化]。
心源性休克的病人[有可能抑制心功能，导致症状恶化]。
肺动脉高压所致右心衰竭的病人[有可能抑制心功能，导致症状恶化]。
充血性心力衰竭的病人[有可能抑制心功能，导致症状恶化]。
未治疗的嗜铬细胞瘤病人[参考“注意事项”中的“与用法用量有关的注意事项”]。
孕妇或有怀孕可能的妇女[参考“孕妇及哺乳期妇女用药”]。
对本药成分有过敏史的病人。

注意事项

1. 慎重给药（对下...登录

药理作用

α、β受体阻断作用
在以高血压及血压控制良好的病人为对象进行的试验中，证实本药有α及β受体阻断作用，其作用比值约为 1：8。
降压作用
在自发性高血压大鼠（SHR）及易发脑卒中大鼠（SHR-SP）等病态动物模型所做的动物试验中，证实具有明显降低血压的作用；并在 SHR-SP 试验中，证实本药具有抑制高血压所致心、肾等血管病变的作用。本药通过适宜的α受体阻断作用，在不使末梢血管阻力升高的情况下，通过β受体阻断作用产生降压效果。
抗心绞痛作用
通过β受体阻断作用抑制亢进的心功能、减少心肌耗氧量、纠正心肌的氧气供需不均状态。另外，在应用心绞痛模型动物（狗）的试验中，证实α受体阻断作用有减少冠状动脉阻力的趋势。
抗心律失常作用
在三氯甲烷诱发心律失常（小鼠）及三氯甲烷-肾上腺素诱发心律失常（狗）的试验中，证实具有抗心律失常作用。
抗震颤作用
在氧代 1，4-二吡咯烷-2-丁炔诱发震颤（小鼠）、TRH 诱发震颤（小鼠）及 MPTP 诱发震颤（猴）的试验中，证实具有抗震颤作用。
本药的抗震颤作用为骨骼肌β2 受体阻断作用，其作用为末梢性。
其它药效动力学
在大鼠、家兔的试验中，未发现有内在拟交感活性及膜稳定作用。

药代动力学

健康成人一次口服 10 mg 后，吸收迅速，约 2 小时后达到最高血中浓度（117 ng/mL），其血中浓度半衰期约 10 小时。本药口服吸收较完全，服药后 24 小时的 AUC 值为 0.71 μg·hr/mL。本药在肝脏无首过效应。血浆蛋白结合率为 91%。连续给药时，无蓄积性。本药在肝脏中分布浓度最高，其次为肾脏、肺组织。本药经肝、肾代谢，在血中及尿中的活性代谢产物为氨基甲酰基水解物，其血中浓度为本药在血中浓度的 1/5，其尿中排泄率为 3-5%。在尿中测定到了微量的另 2 种无活性代谢产物，其尿中排泄率约为 0.3-0.5%。本药主要经肠道排泄（大鼠粪中排泄率为 84%）在尿中原型排泄率为 4-6%。

毒理研究

1. 急性毒性

2. 慢性毒性

对 SD 类大鼠按照 5，20，80，320 mg/kg/天，对小猎狗按照 20，50，125 mg/kg/天的剂量分别连续口服给药 6 个月后，大鼠出现眼睑下垂、后肢肿胀、心脏重量增加等变化，小猎狗出现潮红、心率减慢等变化。这类变化均起因于主药理作用，停药后可恢复，是可逆性变化。

3. 生殖毒性

① 妊娠前、妊娠初期给药试验

对 Wister 类大鼠（雌雄）的生殖功能没有影响，未发现对胚胎、幼仔有致死作用及致畸作用，不影响胎仔发育和器官形成。

② 器官形成期给药试验

对 Wister 类大鼠给药剂量为 100 mg/kg（临床剂量的约 250 倍）以上时出现肾盂扩大，250 mg/kg（临床剂量的约 600 倍）时视神经缺损的自然发生频度增大，但在小鼠及家兔的试验中未见影响。

③ 围产期、授乳期给药试验

对 Wister 类大鼠大剂量给药时，发现影响幼仔发育。与此相关，幼仔（雄性）的交配能力降低，但母乳哺育试验结果表明，是由于母体的继发性生后发育迟缓所致。

④ 其它毒性

未见抗原性（小鼠、豚鼠、家兔）、致突变性（微生物）及致癌性（小鼠、大鼠）。

上市许可持有人

Sumitomo Dainippon Pharma Co., Ltd.

生产企业

Kyoto Pharmaceutical Industries, Ltd. Osadano Plant

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