卡贝缩宫素注射液（深圳翰宇）

临床试验中观察到卡贝缩宫素的不良事件，其发生的形式和频率都与硬膜外或腰麻下进行剖腹产术后给予催产素时观察到的相同。

静脉注射卡贝缩宫素后常发生（10～40％）的是恶心、腹疼、瘙痒、面红、呕吐、热感、低血压、头痛和震颤。

不常发生（1～5％）的不良事件包括背疼、头晕、金属味、贫血、出汗、胸痛、呼吸困难、寒战、心动过速和焦虑。

相对于催产素，卡贝缩宫素的作用时间长，由此而产生的子宫收缩就不能简单地通过终止给药而停止。所以在妊娠期和婴儿娩出前，不论任何原因都不能给予卡贝缩宫素，包括选择性或药物诱导的生产。在妊娠期间不恰当地使用卡贝缩宫素，理论上可出现类似催产素过量时的症状，包括子宫过度刺激后出现强的（高张）和持续的（强直性）收缩、分娩过程骚乱、子宫破裂、宫颈和阴道的撕裂、产后出血、子宫－胎盘血流灌注降低和各种胎心减慢、胎儿供氧不足、高碳酸血症，甚至死亡。

卡贝缩宫素不能用于对催产素和卡贝缩宫素过敏的患者。

卡贝缩宫素不能用于有血管疾病的患者，特别是冠状动脉疾病，若用则必须非常的谨慎。

卡贝缩宫素也不能用于儿童。

​​卡贝缩宫素是一种合成的具有激动剂性质的长效催产素九肽类似物。硬膜外或腰麻下剖腹产术后可以立即单剂量静脉给药，以预防子宫张力不足和产后出血。

卡贝缩宫素的临床和药理特性与天然产生的催产素类似。像催产素一样，卡贝缩宫素与子宫平滑肌的催产素受体结合，引起子宫的节律性收缩，在原有的收缩基础上，增加其频率和增加子宫张力。

在非妊娠状态下，子宫的催产素受体含量很低，在妊娠期间增加，分娩时达高峰。因此卡贝缩宫素对非妊娠的子宫没有作用，但是对妊娠的子宫和刚生产的子宫具有有效的子宫收缩作用。

不论是静脉注射还是肌肉注射卡贝缩宫素后，子宫迅速收缩，可在 2 分钟内达到一个明确强度。单剂量静脉注射卡贝缩宫素对子宫的活性作用可持续大约 1 个小时，因此足以预防刚生产后的产后出血。产后给予卡贝缩宫素后，在收缩的频率与幅度方面都比催产素为长。

研究表明，当硬膜外或腰麻下剖腹产术后立即单剂量静脉给予卡贝缩宫素 100 微克，在预防子宫张力不足和减少产后出血方面，卡贝缩宫素明显优于安慰剂。

在产后的早期给予卡贝缩宫素也可以促进子宫的复旧。

对非妊娠妇女静脉给予卡贝缩宫素 400 微克后，其分布和清除半衰期分别为 5.5±1.6 分钟和 41±11.9 分钟，说明这些参数没有剂量依赖性。卡贝缩宫素从体内（全身和肾脏）的清除和分布容积没有剂量依赖，但是 C_max和 AUC_0-∞显示有随剂量增加而呈比例的变化。

约 0.7％的卡贝缩宫素以原型通过肾脏清除，说明它象催产素一样，主要由非肾脏途径清除。

静脉注射卡贝缩宫素药代动力学参数见下表。

在急性毒性研究中，大鼠静脉注射 10 mg/kg 考察 LD50。记录所有的动物的临床表现（精神不振、耸背姿势、立毛、呼吸急促和运动不协调）。根据 LD50 的数值，100 g 大鼠给药剂量是 1000 μg，是人类使用剂量的 10 倍。

20 只大鼠分四组，每天静脉给予卡贝缩宫素 1.0 mg/kg。28 天后没有发生于治疗有关的死亡或临床表现。

16 只雌性猎犬每天静脉给予卡贝缩宫素 1.0 mg/kg/天，28 天后，也没有死亡和与给药有关的临床征象。血液学、临床生化或尿液分析也没有出现与治疗相关的变化。

卡贝缩宫素在致突变实验中没有发现致突变作用。

没有进行致癌实验研究。

因为该药是在分娩后早期单剂量给药，所以没有进行生殖和致畸实验。