醋酸甲地孕酮分散片（浙江仙琚）

160mg

1.对本品种的任何成份过敏者禁用。

2.妊娠诊断试验。

3.严重肝功能不全。

4.血栓性静脉炎及血栓患者慎用。

药理作用：

醋酸甲地孕酮具有典型的孕激素作用，几乎没有雌激素、雄激素或肾上腺皮质激素作用。

本品对乳腺癌的抗肿瘤作用机制尚不清楚。但已知本品可以竞争孕酮、雄激素和糖皮质激素受体，并且影响脑垂体的功能。

醋酸甲地孕酮的血药浓度的测量值依赖于所用的测定方法。在单剂量口服 160 mg 后，大约 2～3 小时达到血药峰浓度。血浆消除半衰期超过 30 小时。主要代谢产物为三个在 2-α位或 6-甲基位或者两个位点都发生羟基化反应产生的葡萄糖醛酸结合物。而其他代谢产物只占服用剂量的 5%～8%。

本品在人体消除的主要途径是尿液，大约 66% 的给药剂量从尿中排出，大约 20% 从粪便中排出。没有通过尿液或粪便排出的其余剂量通过呼吸排出或贮藏于脂肪组织中。

由于醋酸甲地孕酮主要是通过尿液消除的，并且有相当长的半衰期，存在药物体内蓄积的可能性。然而由于醋酸甲地孕酮相对是低毒性的，目前还不建议调整其常规服用剂量。

毒理研究：

对雌性比格犬服用剂量达 0.25 mg/kg/d 的醋酸甲地孕酮进行了长达 7 年的研究，发现服药与其良性和恶性乳腺癌发生率的增加相关。但在采用 10 mg/kg/d 的剂量对大鼠进行了 2 年的研究和采用 0.5 mg/kg/d 的剂量对猴进行了 10 年的研究发现，所有癌症发生率的增加与用药并不存在相关性。醋酸甲地孕酮相关的犬的肿瘤对人用药的关系目前尚不清楚，因此在使用本品时应评估治疗的受益－风险比，并对治疗的患者进行监测。

用大剂量醋酸甲地孕酮进行的生育和生殖研究表明，对某些雄性大鼠的胎仔有雌性化作用，但这种雌性化作用可以恢复。

浙江仙琚制药股份有限公司

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