比卡鲁胺片（双益安）

本品禁用于妇女和儿童。

本品不能用于对本品过敏的病人。

本品不可与特非那定，阿司咪唑或西沙必利联合使用。

本品属于非甾体类抗雄激素药物，没有其它内分泌作用，它与雄激素受体结合而不激活基因表达，从而抑制了雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤的萎缩。临床上停用本品可在部份患者中引起抗雄激素撤药性综合症。

本品是消旋物，其抗雄激素作用仅仅出现在（R）-结构对映体上。

本品经口服吸收良好。没有证据表明食物对其生物利用度方面存在任何临床相关的影响。

（S）-对映体相对（R）-对映体消除较为迅速，后者的血浆清除半衰期为一周。在本品的每日用量下，（R）-对映体因其半衰期长，在血浆中蓄积了约 10 倍。当每日服用本品 50 mg 时，（R）-对映体的稳态血浆浓度约 9 μg/mL，稳态时有效（R）-对映体占总循环内药量的 99%。（R）-对映体的药代动力学不受年龄、肾损害或轻、中度肝损害的影响。有证据表明在严重肝损害病例中，（R）-对映体血浆清除较慢。

本品与蛋白高度结合（消旋体 96%，R-比卡鲁胺 99.6%）并被广泛代谢（经氧化及葡萄糖醛酸化），其代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆消除。

本品是一种强效的抗雄激素药物，并且在动物中是一种混合功能氧化酶诱导剂。动物靶器官变化，包括动物中肿瘤诱发与这些作用相关。临床前试验的结果被认为与晚期前列腺癌病人治疗无相关性。