金蓓欣（注射用伏欣奇拜单抗）

Firsekibart for Injection

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2025年6月30日

成份

本品活性成份：伏欣奇拜单抗（抗白介素-1β全人源单克隆抗体）

辅料：组氨酸、盐酸组氨酸、蔗糖、聚山梨酯 80（II）、盐酸

规格

200 mg/瓶。

适应症

本品适用于对非甾体类...登录

用法用量

本品需要在有治疗经验...登录

儿童用药

18 岁以下患者的疗效和安全性尚未确立。

不良反应

安全性特征总结

在 1 项 III 期研究（详见【临床试验】）和 3 项 II 期研究中评价了本品在痛风性关节炎患者中的安全性。共有 455 例痛风性关节炎患者接受了本品给药，其中 350 例患者接受了 200 mg 给药，且以上患者中有 23 例患者接受了 ≥ 2 次给药。

接受本品 200 mg 治疗的患者中，最常报告的药物不良反应为高甘油三酯血症、高胆固醇血症、丙氨酸氨基转移酶升高和天门冬氨酸氨基转移酶升高（详见表 1）。

免疫原性

使用电化学发光免疫分析法检测患者中的抗药抗体。在接受本品 50-200 mg 的痛风性关节炎患者中，观察到抗药抗体阳性率为 6.5%（16 例/245 例），仅 1 例出现了中和抗体阳性。未观察到抗药抗体发生与不良反应之间的明显相关性。

特定不良反应描述

实验室检查异常

甘油三酯升高

在 4 项研究的汇总分析中，本品 200 g 合计组和复方倍他米松注射液合计组分别有 7.4% 和 2.2% 出现了甘油三酯升高至 ≥ 5 倍正常值上限（ULN）的事件。

丙氨酸氨基转移酶（ALT）和天门冬氨酸氨基转移酶（AST）升高

在 4 项研究的汇总分析中，ALT 和 AST 升高至>3 倍且 < 5 倍 ULN 的事件在本品 200 mg 合计组发生率分别为 1.9% 和 0.6%，复方倍他米松注射液合计组发生率分别为 0.5% 和 0。ALT 和 AST 升高至 ≥ 5 倍 ULN 的事件在本品 200 mg 合计组均未发生，复方倍他米松注射液合计组发生率分别为 1.6% 和 0。

禁忌

对本品活性成份或任何辅料过敏者禁用。

女性妊娠期间慎用或禁用本品（参见【孕妇及哺乳期妇女用药】以及【药理毒理】）。

注意事项

感染使用本品会抑制白...登录

药理作用

本品为 IgG₄/λ亚型全人源抗白介素-1β（IL-1β）单克隆抗体，可特异性结合人 IL-1β，阻断其与 IL-1β受体的相互作用，从而阻断 IL-1β诱导的炎性介质产生。

【临床药理】

作用机制

参见【药理毒理】相关内容。

药代动力学

吸收：痛风性关节炎患者单次皮下注射本品后，本品吸收缓慢，中位达峰时间 T_max在 141-166 小时之间。在 50-200 mg 剂量范围内，本品的体内暴露量随着剂量的递增而增加，具有线性药代动力学趋势。

分布：本品分布呈现一房室模型特征，在痛风性关节炎患者中平均表观分布容积在 8.0-12.1L 之间。群体药代动力学分析显示本品表观分布容积约为 8.4L，表明本品主要分布在血管系统中。

消除：本品呈线性消除特征，平均半衰期在 25.5-30.8 天之间，在痛风性关节炎患者中平均清除率在 9.228-11.501 mL/h 之间。群体药代动力学分析显示本品清除率约为 9.04 mL/h。

特殊人群

肝功能不全

群体药代动力学分析未发现轻度肝功能不全对本品全身暴露有临床意义的影响。

肾功能不全

群体药代动力学分析未发现轻度和中度肾功能不全对本品全身暴露有临床意义的影响。

其他特殊人群

群体药代动力学分析未发现年龄、性别、肥胖（BM28 kg/m²）对本品全身暴露有临床意义的影响，无需根据上述协变量调整剂量。

遗传药理学

尚无关于本品遗传药理学相关的临床试验数据。

临床试验

在一项对非甾体类抗炎药和/或秋水仙碱禁忌、不耐受或缺乏疗效的，反复发生急性痛风发作的患者（过去 12 个月内发作 ≥ 2 次）中开展的随机、双盲双模拟、阳性对照、多中心的 III 期临床研究中，通过分析给药后 72 小时靶关节的疼痛视觉模拟评分（VAS）较基线的变化和给药后 12 周内至首次复发时间双终点证实了本品治疗痛风性关节炎的有效性。

该研究分为 24 周的双盲治疗期和 24 周的开放治疗期。在双盲治疗期间，共有 156 例患者至少接受了一次 200 mg 本品皮下注射，156 例患者至少接受了一次 1 mL 复方倍他米松注射液肌肉注射（其中 1 例患者给药后无任何疗效评价）。患者既往急性痛风发作次数平均为 36.2 次，超过 90% 的患者有伴随疾病，包括高脂血症（43.1%）、高血压（43.1%）、肝脂肪变性（25.1%）、肾结石（18.6%）、高甘油三酯血症（16.7%）。共 111 例（35.7%）患者在入组时有稳定的降尿酸治疗。

给药后 72 小时靶关节的疼痛视觉模拟评分较基线的变化

本品给药后 72 小时可显著改善痛风性关节炎患者的疼痛水平，非劣于复方倍他米松注射液（表 2）。

给药后 12 周内至首次复发时间

与复方倍他米松注射液相比，本品给药后复发风险显著降低（表 3 和图 1）。

毒理研究

遗传毒性

本品未进行遗传毒性试验。

生殖毒性

大鼠生育力与早期胚胎发育毒性试验中，雄鼠从交配前 9 周至交配结束，雌鼠从交配前 14 天至妊娠第 7 天，每周 1 次皮下注射本品 20、60、200 mg/kg[以 AUC 计，暴露量分别相当于人最大临床推荐剂量 200 mg 的 8.00、21.95、35.25 倍（雄性）和 6.32、15.23、23.87 倍（雌性）]，对雌雄大鼠生育力和早期胚胎发育未见明显影响。

大鼠胚胎-胎仔发育毒性试验中，大鼠于妊娠第 6 天至第 13 天每周 1 次皮下注射本品 20、40、120 mg/kg（以 AUC 计，暴露量分别相当于人最大临床推荐剂量 200 mg 的 1.63、3.90、8.96 倍），120 mg/kg 剂量下对母体动物具有肝脏毒性（可致死亡），对母体动物和胚胎-胎仔发育的 NOAEL 分别为 40 mg/kg 和 120 mg/kg。

兔胚胎-胎仔发育毒性试验中，兔于妊娠第 6 天至第 18 天每 6 天 1 次皮下注射本品 5、25、125 mg/kg（以 AUC 计，暴露量分别相当于人最大临床推荐剂量 200 mg 的 0.35、4.01、29.22 倍），25、125 mg/kg 剂量下可见胚胎-胎仔发育毒性，表现为早期吸收胎数、着床后丢失率升高，125 mg/kg 组还可见含死胎妊娠兔百分率升高。对母体动物和胚胎-胎仔发育的 NOAEL 分别为 125 mg/kg 和 5 mg/kg。

大鼠围产期发育毒性试验中，大鼠于妊娠第 6 天至哺乳期第 21 天每周 1 次皮下注射本品 20、40、80 mg/kg（以 AUC 计，暴露量分别相当于人最大临床推荐剂量 200 mg 的 1.89、4.09、7.42 倍），80 mg/kg 剂量下对母体动物具有肝脏毒性（可致死亡）、F₁代门齿萌出和空中翻正达标日龄延迟。对母体动物和 F₁代动物的 NOAEL 为 40 mg/kg。

致癌性

本品未进行致癌性试验。

上市许可持有人

长春金赛药业有限责任公司

生产企业

长春金赛药业有限责任公司