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OTC甲医保甲类

雷宁（氯雷他定分散片）

Loratadine Dispersible Tablets

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2011年5月16日|修改日期：2011年5月16日

成份

氯雷他定

规格

10 mg、5mg

适应症

用于缓解过敏性鼻炎的...登录

用法用量

口服，成人及大于 1...登录

不良反应

常见不良反应有乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适（包括恶心、胃炎）以及皮疹等。偶见嗜睡，健忘及晨起面部肢端水肿。罕见不良反应有视觉模糊、血压降低或升高、晕厥、癫痫发作、乳房肿大、脱发、过敏反应、肝功能异常、心动过速、心悸、运动机能亢进、黄疸、肝炎、肝坏死、多形性红斑等。

文献报道，约 300 名 6～12 岁的儿童患者参加的随机对照临床试验中，口服氯雷他定 10 mg，每天 1 次，连续用药 8～15 天。其中 188 名儿童使用氯雷他定糖浆 10 mg/天。不良反应发生的类别和频率与成人相似。氯雷他定 10 mg 所致的发育终止的发生率小于 1%。不良反应发生情况如表 1 所示。

表 1. 安慰剂对照的过敏性鼻炎患者口服氯雷他定，发生率大于 2% 的副作用

	氯雷他定 10 mg QD n = 188	安慰剂 QD n = 262	扑尔敏 2~4 mg BID/TID n = 170
神经质	4	2	2
喘鸣	4	2	5
疲劳	3	3	5
运动功能亢进	3	1	1
腹痛	2	0	0
结膜炎	2	<1	1
发音困难	2	<1	0
不适	2	0	1
上呼吸道感染	2	<1	0

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在一项双盲、安慰剂对照的临床试验中，60 名 2～5 岁患儿接受氯雷他定每天 5 mg，14 天，未观察到非预期的不良反应。与 2～5 岁患者使用氯雷他定糖浆治疗有关的发生率在 2～3% 的不良反应包括：腹泻、鼻出血、咽炎、流感样症状、疲劳、口炎、牙齿不适、耳痛、病毒感染和皮疹。

除了上述发生率大于 2% 的不良反应以外，还发现以下不良反应：

自主神经系统：

流泪、流涎、潮红、感觉迟钝、阳萎、多汗、口干。

一般状况：

血管神经性水肿、虚弱、背痛、视物模糊、胸痛、耳痛、眼痛、腿部抽筋、抑郁、寒颤、耳鸣、病毒感染、体重增加。

心血管系统：

高血压、低血压、心悸、室上性快速性心律失常、晕厥、心动过速。

中枢和外周神经系统：

眼睑痉挛、眩晕、发音困难、张力过强、偏头痛、感觉异常、震颤。

胃肠道系统：

味觉改变、食欲下降、便秘、腹泻、消化不良、胃胀、胃炎、呃逆、食欲增加、恶心、呕吐。

肌肉骨骼系统：

关节痛、肌痛。

精神神经系统：

激动、健忘、焦虑、精神错乱、性欲下降、抑郁，注意力不集中、失眠、易怒。

生殖系统：

乳房痛、痛经、月经过多、阴道炎。

呼吸系统：

支气管炎、支气管痉挛、咳嗽、呼吸困难、咯血、喉炎、鼻干、咽炎、鼻窦炎、喷嚏。

皮肤及附属器官：

皮炎、毛发干燥、皮肤干燥、光敏反应、瘙痒症、紫癜、风疹。

泌尿系统：

尿频、尿液外观颜色改变、尿失禁、尿潴留。

另外，服用本品还可偶发肝功异常（包括黄疸、肝炎和肝坏死）、秃发、过敏反应、乳腺增生、多形红斑、周围性水肿、白小板减少症、癫痫。

禁忌

对本品任何成份过敏者或特异体质的患者禁用。

注意事项

精神运动试验研究表明...登录

药理作用

本品为长效三环类抗组胺药，可通过选择性拮抗外周 H₁受体，缓解季节性过敏性鼻炎或非鼻部症状。

药代动力学

健康成年人的药代动力学：

据文献报道：本品口服迅速吸收。健康成年人每天 1 次 10 mg，连续服药 10 天，本品与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间（T_max）分别为 1.3 h 和 2.5 h。单次用药，食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的 AUC 增加 40% 和 15%，T_max延迟 1 h。峰浓度不受食物的影响。

用药 10 天内，大约 80% 的药物以其代谢物的形式等比例分布于尿液和粪便中，几乎所有患者，其代谢物的 AUC 高于原型药物的 AUC，对于健康成年人（n = 54），氯雷他定及脱羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期（t_1/2）分别为 8.4 h（3～20 h）和 28 h （8.8～92 h），一般第 5 天血药浓度达稳态，由于本品具有首过效应，因此药代动力学参数的个体差异较大。

人肝脏微粒体酶的离体试验表明，本品主要通过细胞色素 P4503A4 （CYP3A4）代谢为脱羧乙氧氯雷他定，少部分由细胞色素 P4502D6 （CYP2D6）代谢，当与 CYP3A4 抑制剂酮康唑同服时，本品主要通过 CYP2D6 代谢成脱羧氯雷他定，本品与酮康唑、红霉素（两者均为 CYP3A4 抑制剂）或与西米替丁（CYP2D6 和 CYP3A4 抑制剂）同时服用，血浆氯雷他定浓度增加。

12 位健康老年人（66～78 岁）口服本品，血浆氯雷他定和脱羧氯雷他定的 AUC 和 Cmax 均比健康成年人高出 50%，氯雷他定和脱羧氯雷他定的半衰期分别为 18.2 h （6.7～37 h）和 17.5 h （11～38 h）。

与 6 名肾功能正常（肌酐清除率 ≥ 80 ml/min）的受试者相比，12 位慢性肾功能不全患者（肌酐清除率 ≤ 30 ml/min）口服本品后，氯雷他定的 AUC 和 Cmax 增加约 73%，脱羧乙氧氯雷他定的 AUC 和 C_max增加约 120%，血浆氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的 Tmax 分别为 7.6 h 和 23.9 h。血透并不影响本品在慢性肾功能不全患者体内的药代动力学过程。

与健康受试者相比，7 名慢性酒精性肝病患者服用本品，血浆氯雷他定的 AUC 和 Cmax 增加 l 倍，而脱羧乙氧氯雷他定无明显改变，氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的血浆 t_1/2分别为 24 h 和 37 h，而且 t_1/2随着肝损伤程度的加重而延长。
12 岁以下儿童口服氯雷他定糖浆的药代学文献报道，6～12 岁儿童口服氯雷他定糖浆的药代动力学与成年人类似，13 名儿童志愿者（8～12 岁）口服 10 mg/10 ml 氯雷他定糖浆的药代动力学参数（AUC 和 C_max）与成年人口服等量糖浆的药代动力学参数无显著差异。

文献报道，2～5 岁儿童（n = 18）口服本品的药代动力学参数与成年人类似，单次给予 5 ml 氯雷他定糖浆与成年人或 8 岁以上儿童口服 10 mg 片剂或糖浆的 AUC 和 C_max类似。

国外研究表明 1～2 岁儿童应用 2.5 mg 本品后的药代动力学特征与年龄较大的儿童及成人相似。

毒理研究

遗传毒性：

在 Ames 试验、正向点突变试验、DNA 损伤试验、染色体畸变试验中，均未见氯雷他定有致突变作用。在小鼠淋巴瘤试验中，在非活化状态时，出现阳性结果，活化状态时为阴性。

生殖毒性：

雄性大鼠经口给予氯雷他定，剂量达 64 mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的 50 倍）时，可致生育力下降，表现为雌鼠受孕率降低。经口给予氯雷他定剂量达 24 mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的 20 倍）时，对雌雄大鼠生育力无影响。大鼠和家兔经口给予氯雷他定剂量达 96 mg/kg（按体表面积折算，分别约相当于临床推荐最大日口服剂量的 75 倍和 150 倍）时，未见致畸作用。

致癌性：

小鼠连续 18 个月经口给予氯雷他定，剂量达 40 mg/kg 时，雄性小鼠肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显增加；大鼠连续 2 年经口给予氯雷他定’剂量为 10 mg/kg 组雄鼠和 25 mg/kg 组雌雄大鼠肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显增加。人长期服用氯雷他定时，上述发现的临床意义尚不明确。

上市许可持有人

北京双鹭药业股份有限公司

生产企业

北京双鹭药业股份有限公司

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