乙酰半胱氨酸片（富露施）

Acetylcysteine Tablets

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2008年5月13日|修改日期：2023年5月6日

成份

本品主要成份为乙酰半胱氨酸。辅料为：聚维酮 K30、微晶纤维素、交联聚维酮、二氧化硅、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素、蔗糖、二氧化钛、聚乙二醇 4000。

化学名称：N-乙酰基-L-半胱氨酸。

化学结构式：

分子式：C₅H₉NO₃S

分子量：163.20

规格

0.6g

适应症

用于治疗分泌大量浓稠...登录

用法用量

成人：口服，一次 0...登录

不良反应

乙酰半胱氨酸口服制剂使用后报告的不良反应见下表。

系统器官分类	不良反应
系统器官分类	偶见（>1/1000 至<1/100）	罕见（>1/10000 至<1/1000）	十分罕见（<1/10000）	不详
免疫系统	超敏反应		过敏性休克、过敏/类过敏反应
神经系统	头痛
耳和迷路	耳鸣
心脏	心动过速
血管			出血
呼吸、胸廓和纵膈		支气管痉挛、呼吸困难
胃肠道	呕吐、腹泻、口腔炎、腹痛、恶心	消化不良
皮肤和皮下组织	荨麻疹、皮疹、血管性水肿、瘙痒
全身和给药部位	发热			面部水肿
研究	低血压

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在非常罕见的病例中已经报告一些严重皮肤反应，如 Stevens-Johnson 综合征和 Lyell 氏综合征等，其发生与乙酰半胱氨酸的给药有时间关系。在大多数病例中，能够发现至少一种更有可能涉及触发所报告皮肤粘膜综合征的共-可疑药物。尽管如此，如果皮肤或粘膜发生任何新变化，应立即就医，并且立即停止使用乙酰半胱氨酸。

一些研究证实，乙酰半胱氨酸给药后可出现血小板聚集降低的现象。尚未确定其临床意义。

禁忌

对乙酰半胱氨酸或本品中任何辅料过敏者禁用。

注意事项

患有支气管哮喘的病人...登录

药理作用

本品为粘痰溶解剂，具有较强的粘液溶解作用。其分子中所含的巯基（-SH）能使痰中糖蛋白多肽链的二硫键（-S-S-）断裂，从而降低痰的粘滞性，并使痰液化而易咳出。本品是合成谷胱甘肽（GSH）的必需氨基酸，在保持适当的 GSH 水平方面起着重要的作用，从而有助于保护细胞因体内 GSH 水平过低而导致细胞毒素损害。

药代动力学

吸收

在人体内，乙酰半胱氨酸在口服后被完全吸收。由于肠壁代谢和首过效应，口服乙酰半胱氨酸的生物利用度约为 10%，不同药物剂型未报告差异。在各类呼吸系统或心血管疾病患者中，给药后 2-3 小时达到最大血浆浓度（Cmax），并在 24 小时内维持高水平浓度。

分布

乙酰半胱氨酸以非代谢和代谢两种形式分布于体内，其中有活性的代谢形式占 80%，主要见于肝、肾、肺和支气管分泌物。乙酰半胱氨酸的分布容积范围为 0.33-0.47L/kg。给药后 4 小时的蛋白结合率约为 50%，在 12 小时降至 20%。乙酰半胱氨酸可通过胎盘。

代谢

口服给药后，乙酰半胱氨酸在肠壁和肝脏中的代谢迅速且广泛。

代谢产生的化合物半胱氨酸被认为是一种活性代谢物。在此转化阶段后，乙酰半胱氨酸和半胱氨酸具有相同的代谢途径。

排泄

肾脏清除率约占总清除率的 30%。口服给药后，全部乙酰半胱氨酸的终末半哀期为 6.25（4.59-10.6）小时。

线性/非线性

在 200-3200 mg/m²的剂量范围内，乙酰半胱氨酸的药代动力学参数血浆浓度-时间曲线下面积（AUC）和 Cmax 与给药剂量成正比。

毒理研究

小鼠经口摄入的 LD₅₀为 7888 mg/kg，大鼠经口 LD₅₀＞6000 mg/kg。回复突变试验（Ames 试验）显示乙酰半胱氨酸无致突变作用。本品未观察到任何致畸作用。在动物生殖毒性研究中，乙酰半胱氨酸 250 mg/kg 口服对大鼠无生殖毒性。

上市许可持有人

海南赞邦制药有限公司

生产企业

海南赞邦制药有限公司

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