维平（盐酸阿夫唑嗪缓释片）

Alfuzosin Hydrochloride Sustained-Release Tablets

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

成份

盐酸阿夫唑嗪。其化学名称为：N-[3-[(4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基)甲氨基]丙基]四氢-2-呋喃甲酰胺盐酸盐。

其结构式为：

分子式：C₁₉H₂₇N₅O₄HCl

分子量：425.91

规格

5mg

适应症

用于缓解良性前列腺增...登录

用法用量

用法：口服，餐后即刻...登录

不良反应

服用本品后，发生率 2% 的不良反应有头晕、上泌尿道感染、头痛、乏力。发生率为 1%～2% 的不良反应有（发生率依次降低）：

全身：疼痛；

胃肠道系统：腹痛、消化不良、便秘和恶心；

生殖系统：阳萎；

呼吸系统：支气管炎、鼻窦炎和咽炎。

在本品上市后的使用过程中，亦有皮疹、心动过速、胸痛和阴茎异常勃起的报道。此外，在对阿夫唑嗪 10 mg 进行的 III 期双盲试验中，与直立可能有关的症状有头晕、低血压或体位性低血压、晕厥。

禁忌

1、由于在中度或重度肝功能不全患者（Childs-Pugh B 级和 C 级）中阿夫唑嗪的血药浓度增加，此类患者禁用本品。

2、已知对盐酸阿夫唑嗪或本品任何成份过敏的患者禁用。

3、本品与 CYP3A4 酶抑制剂（如酮康唑、依曲康唑、利托那韦）禁止同时服用，因为合用可引起血阿夫唑嗪水平升高。

注意事项

1、前列腺癌：前列腺...登录

药理作用

良性前列腺增生（BPH）症状如尿频、夜尿增多、尿线细而无力、排尿时间延长、排空不全与解剖学（静态）和功能（动态）两种因素有关。静态因素与前列腺的体积有关。单一前列腺体积的变化与症状的严重性无关。动态因素是指前列腺及其包膜、膀胱颈、膀胱基底部以及前列腺尿道部平滑肌张力的功能。平滑肌张力受-肾上腺素能受体的调节。阿夫唑嗪显示出对下尿道 1-肾上腺素能受体的选择性。它对这些受体的拮抗作用可使膀胱颈部和前列腺部平滑肌舒张，改善尿流，缓解良性前列腺增生症状。

药代动力学

据文献资料：成年男性健康志愿者单次或多次口服本药（日剂量为 7.5 mg～30 mg）以及 BPH 患者口服本药（7.5 mg～15 mg）的其药动学情况。

吸收：在进食时服用 10 mg 本药的绝对生物利用度为 49%。在进食时多次口服本药 10 mg，血药浓度达峰时间为 8 小时，C_max和 AUC_0-24分别为 13.65.6 ng/ml 和 19475 ng.h/mL。单次和多次口服剂量至 30 mg，本品药动学呈线性。第二次服药后血药浓度达稳态。阿夫唑嗪达稳态时的血药浓度比单次服药高 1.2～1.6 倍。在禁食时吸收度下降 50%。因此，应在进餐后立即服用本药。

分布：健康中年男性志愿者静注给药后的分布容积为 3.2L/kg。体外试验显示，阿夫唑嗪与人血浆蛋白具有中度的结合率（82%～90%），在 5-5000 ng/mL 的浓度范围内血浆蛋白结合率呈线性。

代谢：阿夫唑嗪在肝脏进行广泛代谢，只有 11% 的给药剂量以原形药的形式经尿液排泄。阿夫唑嗪通过三种代谢途径进行代谢：氧化、O-去甲基化和 N-脱烃化。代谢物不具有药理活性。CYP3A4 为参与本品代谢的主要肝脏同功酶。

排泄和消除：在口服¹⁴C-标记的阿夫唑嗪溶液后，7 天后放射活性在粪便和尿液中的回收率分别为给药量的 69% 和 24%。口服本品 10 mg 后的表观消除半衰期为 10 小时。

特殊人群的药动学研究

老年患者：在对 BPH 患者进行的 III 期临床试验中，药动学评价显示，阿夫唑嗪血药浓度的达峰时间与年龄无关。但是，谷浓度与年龄呈正相关。年龄 75 岁的患者的浓度比年龄低于 65 岁的患者大约高 35%。

肾功能受损患者：与肾功能正常者相比，肾功能轻度、中度或重度受损患者的平均 Cmax 和 AUC 值大约增加 50%。

肝功能不全患者：中度或重度肝功能不全（Child-Pugh B 级和 C 级）的血浆表观清除率（Cl/F）比健康受试者大约低 1/3～1/4，清除率下降的结果导致前者的血药浓度比后者高 3～4 倍。因此，中度至重度肝功能不全的患者禁用本品。目前，尚未进行本品在轻度肝功能不全患者中的药动学研究。

毒理研究

致突变作用：在 Ames 试验和小鼠淋巴瘤试验中，本品无致突变作用，在中国仓鼠卵巢细胞试验和小鼠体内微核试验中无诱裂作用。本品不诱发人细胞系的 DNA 修复。

生殖毒性：雄性大鼠连续 26 周每天口服阿夫唑嗪，剂量至 250 mg/kg/天（相当于人体暴露量的数百倍），未发现生殖器官毒性。雄性大鼠连续 70 天口服剂量至 125 mg/kg/天，未观察到生育力损伤。大鼠和狗的给药剂量分别为 25 mg/kg、20 mg/kg（以游离药物的 AUC 值计，分别相当于人体暴露量的 12 倍和 18 倍）时，尽管未导致大鼠生育力受损，但使发情周期受到抑制。

致癌作用：雌、雄小鼠连续 98 周混饲阿夫唑嗪 100 mg/kg/天（以游离药物的 AUC 值计，分别相当于人体暴露量的 13 倍和 15 倍），肿瘤发生率未见与给药有关的增加。同样地，雌、雄大鼠连续 104 周混饲阿夫唑嗪 100 mg/kg/天（以游离药物的 AUC 值计，分别相当于人体暴露量的 53 倍和 37 倍），肿瘤发生率未见与给药有关的增加。

生产企业

鲁南贝特制药有限公司

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