安利亚（复方盐酸阿米洛利片）

复方阿米洛利片通常耐受性较好，且少有发生明显的临床不良反应。无肾损伤或糖尿病(参见注意事项)的患者用本品后大约有 1-2％出现高血钾(血钾水平高于 5.5 毫克当量／升)。据报道盐酸阿米洛利相对有较多的轻微不良反应(约为 20％)，但许多报道中不良反应与盐酸阿米洛利之间的关系并不确定，且总的发生次数和氢氯噻嗪治疗组相似。己报道的不良反应有恶心／食欲减退、腹部疼痛、胃肠胀气及轻微皮疹，可能与阿米洛利有关。其他已报道的复方阿米洛利片的不良反应一般都是那些已知与利尿药，噻嗪类治疗有关，或与正在治疗的原有疾病相关。临床试验未表明盐酸阿米洛利与氢氯噻嗪联用产生的不良反应发生率比单用单一制剂的高。

1. 发生率>l％

2. 发生率 ≤ 1％。

    1. 的发生率是根据在美国进行的临床实验(用复方阿米洛利片治疗的 607 名患者)得出的。

    2. 的不良反应包括来自上述同一临床实验以及药品上市后自愿者的报道。这些不良反应与复方阿米洛利片之间可能存在因果关系，且其中有些报道的不良反应是很罕见的。

<TABLE borderColor = #111111 height = 100 width = 576 border = 1> <TBODY> <TR> <TD align = middle width = 93>　 <TD align = middle width = 158 > 发生率>1% <TD align = middle width = 303 > 发生率 ≤ 1% <TR> <TD align = middle width = 93 rowSpan = 4 > 全身 <TD align = middle width = 158 > 头痛<SUP>** <TD align = middle width = 303 > 不适 <TR> <TD align = middle width = 158 > 虚弱<SUP>** <TD align = middle width = 303 > 胸部疼痛 <TR> <TD align = middle width = 158 > 疲劳/疲倦 <TD align = middle width = 303 > 背部疼痛 <TR> <TD align = middle width = 158>　 <TD align = middle width = 303 > 昏厥 <TR> <TD align = middle width = 93 rowSpan = 4 > 心血管 <TD align = middle width = 158 > 心律失常 <TD align = middle width = 303 > 心动过速 <TR> <TD align = middle width = 158>　 <TD align = middle width = 303 > 洋地黄样毒性 <TR> <TD align = middle width = 158>　 <TD align = middle width = 303 > 直立性低血压 <TR> <TD align = middle width = 158>　 <TD align = middle width = 303 > 心绞痛 <TR> <TD align = middle width = 93 rowSpan = 10 > 消化 <TD align = middle width = 158 > 恶心/食欲减退<SUP>** <TD align = middle width = 303 > 便秘 <TR> <TD align = middle width = 158 > 腹泻 <TD align = middle width = 303 > 胃肠道出血 <TR> <TD align = middle width = 158 > 胃肠疼痛 <TD align = middle width = 303 > 胃肠道功能紊乱 <TR> <TD align = middle width = 158 > 腹部疼痛 <TD align = middle width = 303 > 食欲改变 <TR> <TD align = middle width = 158>　 <TD align = middle width = 303 > 腹部发胀 <TR> <TD align = middle width = 158>　 <TD align = middle width = 303 > 呃逆 <TR> <TD align = middle width = 158>　 <TD align = middle width = 303 > 口渴 <TR> <TD align = middle width = 158>　 <TD align = middle width = 303 > 呕吐 <TR> <TD align = middle width = 158>　 <TD align = middle width = 303 > 食欲减退 <TR> <TD align = middle width = 158>　 <TD align = middle width = 303 > 胃肠胀气 <TR> <TD align = middle width = 93 rowSpan = 3 > 代谢 <TD align = middle width = 158 > 血钾水平升高 <TD align = middle width = 303 > 痛风 <TR> <TD align = middle width = 158>(>5.5 毫克当量/升)<SUP># <TD align = middle width = 303 > 脱水 <TR> <TD align = middle width = 158>　 <TD align = middle width = 303 > 症状性血钠过低<SUP># <TR> <TD align = middle width = 93 rowSpan = 2 > 肌肉骨骼 <TD align = middle width = 158 > 腿痛 <TD align = middle width = 303 > 肌肉抽筋/痉挛 <TR> <TD align = middle width = 158>　 <TD align = middle width = 303 > 关节疼痛 <TR> <TD align = middle width = 93 rowSpan = 3 > 神经 <TD align = middle width = 158 > 头晕<SUP>** <TD align = middle width = 303 > 感觉缺失/麻木 <TR> <TD align = middle width = 158>　 <TD align = middle width = 303 > 昏迷 <TR> <TD align = middle width = 158>　 <TD align = middle width = 303 > 眩晕 <TR> <TD align = middle width = 93 rowSpan = 5 > 精神 <TD align = middle width = 158 > 无 <TD align = middle width = 303 > 失眠 <TR> <TD align = middle width = 158>　 <TD align = middle width = 303 > 神经质 <TR> <TD align = middle width = 158>　 <TD align = middle width = 303 > 抑郁 <TR> <TD align = middle width = 158>　 <TD align = middle width = 303 > 嗜睡 <TR> <TD align = middle width = 158>　 <TD align = middle width = 303 > 精神错乱 <TR> <TD align = middle width = 93 > 呼吸 <TD align = middle width = 158 > 呼吸困难 <TD align = middle width = 303 > 无 <TR> <TD align = middle width = 93 rowSpan = 5 > 皮肤 <TD align = middle width = 158 > 出疹<SUP>** <TD align = middle width = 303 > 潮红 <TR> <TD align = middle width = 158 > 瘙痒 <TD align = middle width = 303 > 发汗 <TR> <TD align = middle width = 158>　 <TD align = middle width = 303 > 多形性红斑包括史第文斯-约翰逊综合症 <TR> <TD align = middle width = 158>　 <TD align = middle width = 303 > 表皮脱落样皮炎包括中毒性上皮坏死溶解 <TR> <TD align = middle width = 158>　 <TD align = middle width = 303 > 脱发 <TR> <TD align = middle width = 93 rowSpan = 3 > 特殊感觉 <TD align = middle width = 158 > 无 <TD align = middle width = 303 > 味觉差 <TR> <TD align = middle width = 158>　 <TD align = middle width = 303 > 视觉障碍 <TR> <TD align = middle width = 158>　 <TD align = middle width = 303 > 鼻充血 <TR> <TD align = middle width = 93 rowSpan = 6 > 泌尿生殖 <TD align = middle width = 158 > 无 <TD align = middle width = 303 > 阳痿 <TR> <TD align = middle width = 158>　 <TD align = middle width = 303 > 夜尿症 <TR> <TD align = middle width = 158>　 <TD align = middle width = 303 > 排尿困难 <TR> <TD align = middle width = 158>　 <TD align = middle width = 303 > 失禁 <TR> <TD align = middle width = 158>　 <TD align = middle width = 303 > 肾功能障碍包括肾衰竭 <TR> <TD align = middle width = 158>　 <TD align = middle width = 303 > 男子女性型乳房 <TABLE width = 579> <TBODY> <TR> <TD width = 571>**不良反应在复方阿米洛利片治疗的患者中发生率为 3％-8％(发生率小于 3％的不良反应未标记) <TR> <TD width = 571>＃参见注意事项

已报道的其他由单一成分引起的不良反应在每一类中都以递减顺序排列：

阿米洛利:全身：末端疼痛，颈／肩疼痛，易疲劳；心血管：心悸；消化：激活潜在的消化溃疡，肝功能异常，黄疸，消化不良，烧心；血液：再生障碍性贫血，中性白细胞减少；皮肤：脱发，瘙痒，口干；神经系统/精神：脑病，发抖，性欲减退；呼吸：呼吸急促，咳嗽；五官：眼内压升高，耳鸣；泌尿生殖：膀胱痉挛，尿多，尿频。

氢氯噻嗪:消化：胰腺炎，黄疸(肝内胆汁阻塞型黄疸)，涎腺炎，腹部绞痛，胃刺激作用；血液：再生障碍性贫血，粒细胞缺乏症，白细胞减少，溶血性贫血，血小板减少；过敏性：过敏反应，引起坏死的血管炎(血管炎、皮肤血管炎)，呼吸窘迫(包括肺炎和肺水肿)，光敏感性，发烧，荨麻疹，紫癜；代谢：电解质失衡(参见注意事项)，高血糖，糖尿；五官：一过性视物模糊，黄视症；泌尿生殖：间质肾炎(参见注意事项)。

高血钾

血钾水平升高(大于 5.5 毫克当量／升)时禁用本品。

抗尿钾排泄治疗或钾补充

正服用其他保钾剂(如螺内酯、氨苯蝶啶)的患者禁用本品。除严重和／或顽固性低血钾情况外，以治疗方式补充钾、含钾的盐替代物或含钾量丰富的饮食形式时禁用本品。这种合用会导致血钾水平的急剧升高。若进行钾补充则必须严密监控血钾水平。

肾功能受损

无尿症、急性或慢性肾功能不全或出现糖尿病肾病迹象时禁用本品。有肾功能受损(血尿氮[BUN]水平大于 30 mg／lOOml 或血清肌酸酐水平大于 1.5 mg／lOOml)或糖尿病迹象的患者在没有仔细、频繁和持续的血清电解质、肌酸酐、BUN 水平监控下禁用本品。与抗尿钾排泄剂有关的钾滞留会在肾损伤时增强，且可能很快导致高血钾症。

过敏性

对本品或其他磺酰胺衍生的药物过敏的患者禁用本品。

复方盐酸阿米洛利片具有利尿、抗高血压作用(主要归功于氢氯噻嗪)，而阿米洛利可防止接受噻嗪类利尿剂治疗病人的钾过度流失。与单用噻嗪或袢利尿药相比，复方盐酸阿米洛利片的尿镁排泄量较少。复方盐酸阿米洛利片的利尿作用在 l—2 小时内起效，并可持续 24 小时左右。

盐酸阿米洛利

盐酸阿米洛利是保钾(抗尿钾排泄)药，具有微弱的(相对于噻嗪类利尿药)促尿钠排泄、利尿及抗高血压作用。在某些临床实验中发现这些作用已部分附加在噻嗪类利尿药的作用上。盐酸阿米洛利对服用排钾利尿药的病人具有保钾作用。

盐酸阿米洛利不是醛固酮拮抗剂，即使不存在醛固酮时也能显现其作用。

盐酸阿米洛利通过抑制肾远曲小管、皮质集合小管和集合总管处的钠再吸收而降低管状腔的净负电位并减少钾、氢排泄及其后续排泄从而发挥其保钾作用。该机理解释了阿米洛利保钾作用的主要机理。

盐酸阿米洛利通常在口服后 2 小时内起效，其对电解质排泄的作用在 6-10 小时达到高峰并可持续 24 小时左右。3—4 小时内达到血浆浓度高峰，血浆半衰期为 6-9 小时不等。增加盐酸阿米洛利的单剂量直到 15 mg 左右会增强其对电解质的作用。

盐酸阿米洛利不由肝脏代谢，而是以原形经肾排泄。服用 20 mg 盐酸阿米洛利后，在 72 小时内，约有 50％排至尿中，40％排至粪便中。盐酸阿米洛利对肾小球滤过率或肾血流几乎无作用。因盐酸阿米洛利不经肝脏代谢，所以对于肝功能损害患者不会产生药物蓄积作用，但若发生肝肾综合症则可能出现蓄积作用。

氢氯噻嗪

噻嗪类的抗高血压机理至今不明，其通常不影响正常血压。

氢氯噻嗪有利尿、抗高血压作用。它影响肾远曲小管的电解质再吸收。

氢氯噻嗪能近等量地增加钠和氯的排泄。尿钠排泄可能伴随有钾、碳酸氢盐的流失。

口服后两小时内产生利尿作用，约 4 小时内达到高峰并可持续 6—12 小时。

氢氯噻嗪不由肾脏代谢但经肾脏快速消除，血浆水平至少可跟踪 24 小时，血浆半衰期在 5.6—14.8 小时范围内变动。口服剂量的 61％以上在 24 小时内以原药排泄。氢氯噻嗪可透过胎盘屏障但不能透过血—脑屏障，会排至乳汁。

本品口服后 2 小时内起效，血清浓度峰值 3～4 小时，作用半衰期为 6～9 小时，有效作用时间 6～10 小时，口服后经胃肠道迅速吸收，约 50％以原型药从尿中排泄，40％从粪中排泄，长期服用无药物蓄积作用。

本复方制剂，具有保钾利尿和抗高血压等协调作用，兼用阿米洛利和氢氯噻嗪两药作用特点，对肾小管远端和近端同时具有排钠利尿作用，故本品既能保钾又能利尿并可避免单用氢氯噻嗪引起低钾和阿米洛利利尿能力较弱的缺陷。本品口服后 2 小时起效，血清浓度峰值约 4 小时，有效作用可持续 6～12 小时。