呋塞米注射液（双燕牌）

2 mL：20 mg

1. 严重的不良反应

（1）休克、过敏性反应：

由于可能发生休克和过敏反应，应仔细监测患者。如果发现任何异常，应停止给药并采取适当措施。

（2）再生障碍性贫血、全血细胞减少、粒细胞缺乏症、血小板减少症、成红细胞增多症：

可能发生再生障碍性贫血，全血细胞减少，粒细胞缺乏症，血小板减少症和成红细胞瘤。如果发现任何异常，应采取适当的措施，如停止给药。

（3）大疱性类天疱疮：

可能会出现大疱性类天疱疮，如果出现此类症状，应采取适当的措施，例如停止给药。

（4）听力损伤

由于它可能导致听力损失，因此静脉注射时可将剂量率调整为 4 mg/min 或更低。如果出现这种症状，应采取适当措施，如停止给药。

（5）毒性表皮坏死松懈症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、粘膜皮肤眼综合征（Stevens-Johnson 综合征）、多形性红斑、急性全身性皮疹脓疱症：

可能会出现毒性表皮坏死松解症，粘膜皮肤眼综合征，多形性红斑和急性全身性皮疹脓疱病。应仔细监测患者。如果发现异常，应采取适当的措施，例如停止给药。

（6）室性心律失常（Torsades de pointes）：

可能发生低钾血症的室性心律失常。如果发现任何异常，应采取适当的措施，如停止给药。

（7）间质性肾炎：

可能发生间质性肾炎。如果发现任何异常，应采取适当的措施。如停止给药。

（8）间质性肺炎：

可能发生间质性肺炎。如果观察到咳嗽，呼吸困难，发热，肺音异常等，应立即进行胸部 X 光检查，胸部 CT 检查等。如果怀疑为间质性肺炎。应停止给药并采取适当的措施，如给予皮质类固醇。

2. 其他不良反应

以下人群禁用本品：

1. 无尿患者：该药物的效果不可预期。

2. 肝性昏迷患者：因低钾血症导致的碱中毒加剧可能导致肝性昏迷恶化。

3. 体液中的钠、钾明显减少的患者：可能引起电解质失调。

4. 对磺胺类药物及噻嗪类利尿药有过敏史的患者。

5. 对本品中任何成份过敏者。

6. 妊娠三个月以内的孕妇及哺乳期妇女。

7. 血容量不足或脱水的患者。

呋塞米可抑制肾脏近端小管、远端小管及髓袢对 Na ⁺ 、Cl^-的重吸收，导致水、Na ⁺ 、Cl^-排泄增多，发挥利尿作用。

口服吸收率为 60%-70%，进食能减慢吸收，但不影响吸收率及其疗效。终末期肾脏病患者的口服吸收率降至 43%-46%。充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时，由于肠壁水肿，口服吸收率也下降，故在上述情况应肠外途径用药。主要分布于细胞外液，分布容积平均为体重的 11.4%，血浆蛋白结合率为 91%-97%，几乎均与白蛋白结合。本药能通过胎盘屏障，并可泌入乳汁中。静脉用药后作用开始时间为 5 分钟，达峰时间为 0.33 小时。作用持续时间为 2 小时。T1/2β存在较大的个体差异，正常人为 30-60 分钟，无尿患者延长至 75-155 分钟，肝肾功能同时严重受损者延长至 11-20 小时。健康成人为 30-60 分钟，无尿患者延长至 75-155 分钟，肝肾功能同时严重受损者延长至 11-20 小时。健康成人蛋白质结合率为 91-99%，主要与白蛋白结合，并能通过胎盘屏障与泌入乳汁中，88% 以原形经肾脏排泄，12% 经肝脏代谢由胆汁排泄。由 10 天完整平衡研究的结果看，在 5 天内获得 100% 的恢复，并且在粪便中检测到 12% 的药物剂量。肾功能受损者经肝脏代谢增多。新生儿由于肝肾廓清能力较差，T1/2β延长至 4-8 小时。本药不被透析清除。

遗传毒性：呋塞米对鼠伤寒沙门氏菌无致基因突变作用；但在大鼠肝 S9 存在条件下，高剂量塞米可导致小鼠淋巴瘤细胞基因突变可疑阳性。在人体细胞的体外试验中，呋塞米未诱导姐妹染色单体互换，但可诱导染色体畸变。在中国仓鼠细胞试验中，呋塞米可诱导染色体损伤，但对姐妹染色单体互换的诱导结果可疑阳性。尚不能确定呋塞米对小鼠染色体畸变的诱导作用。大鼠给予呋塞米后，其尿液未引起啤酒酵母菌的基因互换。

生殖毒性：大鼠经口给于呋塞米 100 mg/kg/天（大鼠最大有效利尿剂量），未见对雌雄大鼠生育力的损害作用。妊娠兔经口给予呋塞米，低剂量 25 mg/kg/天时可引起原因不明的母体死亡及流产；在另一项研究中，兔自妊娠第 12 天至 17 天经口给予呋塞米 50 mg/kg/天，也可引起母体死亡及流产。在第三项研究中，经口给药 100 mg/kg/天剂量时无妊娠兔存活。以上研究数据提示在母体死亡之前可发生胚胎致死。小鼠及兔胎仔还可见肾积水发生率及严重程度增加，表现为肾盂及部分胎仔输尿管的扩张。

致癌性：小鼠经口给药致癌性试验中，200 mg/kg/天剂量可见雌性小鼠乳腺癌发生率小幅度增加。有显著性差异，大鼠经口给药致癌性试验中，15 mg/kg/天剂量可见雄鼠罕见肿瘤的发生率轻微增加，但 30 mg/kg/天剂量未见增加。