安素泰（紫杉醇注射液）

5 mL：30 mg；

25 mL：150 mg

下表列出的资料是根据国外 10 个临床研究中使用紫杉醇制剂单药治疗的 812 例患者（包括 493 例卵巢癌及 319 例乳腺癌）的资料整理的。275 例来自 8 个 II 期临床试验中，所用的剂量为 135-300 mg/m²滴注 24 小时（其中有 4 个研究使用了 G-CSF 以支持造血功能）。301 例来自随机的 III 期卵巢癌患者的研究，该药对紫杉醇的两个剂量（135 或 175 mg/m²）以及两个给药方法（3 小时或 24 小时）进行比较。还有 236 例乳腺癌患者，来自使用紫杉醇 135 或 175 mg/m²给药 3 小时的一个对比研究。 

疾病特异性不良反应 

一线卵巢癌联合方案：对于在一线卵巢癌联合治疗 III 期研究中评价了安全性的 1084 名患者，表 3 列出了重要不良事件的发生情况。所有研究的安全性分析均是基于所有的疗程（GOG-111 研究为 6 个疗程，协作组研究多达 9 个疗程）。

二线卵巢癌治疗：对于卵巢癌紫杉醇单药二线治疗的 III 期研究中的 403 名患者，下表列出了重要不良事件的发生情况。 

骨髓抑制与剂量和给药时间相关，其中给药时间影响更突出。罕有严重的过敏反应发生（HSRs），只出现在 1% 的患者及 0.2% 的总疗程中。严重的过敏反应与剂量和给药时间没有明显的相关性。外周神经疾病与剂量密切相关，但与给药时间无关

乳腺癌辅助治疗：对于乳腺癌辅助治疗的 III 期临床研究，下表列出了 3121 名患者（总人群）重要的严重不良事件发生情况，他们用药的安全性与一组 325 名患者（早期人群）一同被评估。在研究方案中，此组患者比其他患者监测更严密。 

安全性资料来自于不同的入选人群，因此可能低估了总人群不良事件的实际发生率。然而由于安全性资料是从不同方案统一收集的，因此 AC 方案治疗后序贯紫杉醇治疗的安全性可以与 AC 方案单独治疗进行比较。与 AC 方案单独治疗相比，AC 方案治疗后序贯紫杉醇治疗的患者发生更多的 III/IV 级感觉神经毒性、III/IV 级肌痛/关节痛、III/IV 级神经痛（5%vs1%）、III/IV 级流感样症状（5%vs3%）、III/IV 级高血糖症（3%vs1%）。在附加的 4 个疗程紫杉醇治疗中，两例由于治疗而死亡（0.1%）。在紫杉醇治疗中，15% 的患者发生 IV 级中性粒细胞减少症，15% 的患者发生 II/III 级的感觉神经毒性，23% 的患者发生 II/III 级的肌痛，46% 的患者发生脱发。 

与高剂量的阿霉素联合使用时，严重的血液毒性、感染、粘膜炎、心血管事件等不良事件的发生率会增高。 

初始化疗失败的乳腺癌：对于在乳腺癌 III 期临床研究中接受紫杉醇单药治疗的 458 名患者而言，下表列出了治疗组中重要不良事件的发生率（每组均以 3 小时持续输注）。 

骨髓抑制和外周神经病变均为剂量限制性。135 mg/m²剂量时发生一例严重的过敏反应（HSR）。 

非小细胞肺癌联合治疗的一线用药：本项研究由东部肿瘤协作组（ECOG）进行，患者随机分为紫杉醇 135 mg/m²24 小时输注联合顺铂 75 mg/m²，紫杉醇 250 mg/m²24 小时输注联合顺铂 75 mg/m²以及 G-CSF 支持，或者第 1 天顺铂 75 mg/m²继以足叶乙甙 100 mg/m²第 1、2、3 天静脉给入（对照）。 

表 7 列出了重要不良事件的发生率。 

高剂量组（T250/c75）的毒性通常比低剂量组（T135/c75）严重。与顺铂/足叶乙甙组相比，接受低剂量治疗的患者更多发生关节痛/肌痛，以及更严重的中性粒细胞减少。本研究没有报道发热性中性粒细胞减少症。

卡波氏肉瘤：接受两个不同剂量紫杉醇单药治疗的 85 名患者中重要不良事件的发生率列于下表中。 

从表 8 可以看出，每 3 周 1 次 135 mg/m²的紫杉醇，与每 2 周 1 次 100 mg/m²相比，毒性反应更突出。特别是严重的中性粒细胞减少（76% 对 35%）、发热性中性粒细胞减少症（55% 对 9%）、机会性感染（76% 对 35%），在前者的剂量和给药方案时更常见。应该考虑到，由于剂量的增大以及如上所述的造血 生长因子的使用，而造成两项研究的差异。也应该注意到在这些研究的 85 名患者中，26% 接受蛋白酶抑制剂联合治疗，但尚未研究蛋白酶抑制剂对紫杉醇代谢的影响。

除非特别提及，下面讨论的是针对接受紫杉醇单药治疗的 812 名实体瘤患者的整体安全性资料。先前未治疗过的卵巢癌或非小细胞肺癌患者接受紫杉醇联合顺铂治疗，或者乳腺癌患者在接受阿霉素/环磷酰胺辅助治疗后接受紫杉醇治疗，发生的毒性更严重、更频繁，并且在这些人群中毒性的发生有临床显著性的差别。在卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌的 III 期临床研究以及卡波氏肉瘤的 II 期临床研究中重要不良事件的发生率和严重程度均以表格的形式在上面列出。另外，在上市后的使用中或者在其他临床研究中，也有罕见的不良事件的报道。在接受紫杉醇治疗的卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌、卡波氏肉瘤患者中，不良事件的发生率和严重程度通常相似，只是在 AIDS 相关性卡波氏肉瘤患者中，造血系统毒性、感染（包括机会性感染）、发热性中性粒细胞减少症的发生更频繁、更严重。这些患者需要一个相对低的剂量强度，并且需要支持治疗。只在卡波氏肉瘤患者中发生或者在这些患者中更严重的不良事件，以及在该人群中有临床显著性差别的不良事件，以下均进行了描述。与有实体瘤的患者相比，卡波氏肉瘤的患者中，肝功能试验指标升高和肾毒性的发生率有升高趋势。观察到的反应均未受到年龄的显著影响。除非另有说明，此处所提供的百分比数据基于按照推荐剂量方案使用时观察到的发生率。如果使用其他剂量方案，不良反应的发生率可能更高。

一项在卵巢癌患者中进行的大型试验和两项在 NSCLC 患者中进行的 III 期试验考察了紫杉醇/铂类药物联合使用的安全性。除非另有说明，与紫杉醇单独治疗时的安全性相比，紫杉醇与铂类药物联合使用时未导致任何有临床意义的安全性改变。

造血系统：

骨髓抑制是紫杉醇主要的剂量限制性毒性（总计 52% 的患者发生重度 IV 级中性粒细胞减少，56% 的患者在首个疗程发生 III/IV 级重度中性粒细胞减少。紫杉醇给药后出现中性粒细胞最低点的中位时间为 11 天。）。中性粒细胞减少是最重要的造血系统毒性，具有剂量和时间依赖性，通常也可快速恢复。在卵巢癌 III 期二线临床研究中，患者接受紫杉醇 3 小时输注，135 mg/m²剂量组中，14% 的患者中性粒细胞计数低于 500/mm³，而 175 mg/m²组发生率为 27%（P = 0.05）。同样在本研究中，持续 24 小时输注发生严重的中性粒细胞减少（<500 细胞/mm³）的频率高于 3 小时输注组；输注时间对骨髓抑制的影响大于剂量。重复使用并不增加中性粒细胞减少的发生，先前接受过放射治疗的患者发生中性粒细胞减少的频率和严重程度也没有增加。

在紫杉醇 135 mg/m²/24 小时联合顺铂治疗卵巢癌的研究中，以环磷酰胺联合顺铂为对照组，紫杉醇联合顺铂组 IV 级中性粒细胞减少和发热性中性粒细胞减少症的发生率高于对照组。紫杉醇联合顺铂组 IV 级中性粒细胞减少的发生率为 81%，而环磷酰胺联合顺铂组的发生率为 58%，而两组发热性中性粒细胞减少症的发生率分别为 15% 与 4%。在紫杉醇/顺铂组，1074 个疗程中的 35 个（3%）发生发热，同时均伴 IV 级中性粒细胞减少的报道。在针对进展期非小细胞肺癌患者的 ECOG 研究中，紫杉醇继以顺铂治疗 IV 级中性粒细胞减少的发生率为 74%（紫杉醇 135 mg/m²/24 小时后继以顺铂治疗）和 65%（紫杉醇 250 mg/m²/24 小时后继以顺铂和 G-CSF 治疗），作为对照的顺铂/足叶乙甙组发生率为 55%。

发热是很常见的（占所有治疗疗程中的 12%）。30% 的患者以及 9% 的疗程中均可发生感染，1% 患者的感染是致命的，包括脓毒症、肺炎、腹膜炎。在卵巢癌 III 期二线临床研究中，紫杉醇剂量 135 mg/m²和 175 mg/m²持续 3 小时输注的患者感染的发生率分别为 20% 和 26%。泌尿道感染和上呼吸道感染是最常见报道的感染性并发症。在进展期 HIV 感染和预后差的 AIDS 相关性卡波氏肉瘤等免疫抑制性患者人群，61% 的患者出现至少一次机会性感染。对于严重的中性粒细胞减少的患者，建议使用包括 G-CSF 在内的支持治疗。（见【用法用量】）。

血小板减少已有报道。治疗中 20% 的患者至少出现过一次血小板低于 100000 个/mm³；7% 的患者血小板计数在最低点时小于 50000 个/mm³。4% 的疗程以及 14% 的患者中报道有出血的发生，但是绝大部分出血是局部的，并且其发生率与紫杉醇的剂量和时间均无相关性。在卵巢癌二线治疗的 III 期临床研究中，10% 的患者报道有出血的发生；3 小时输注的患者中没有人需要输血小板。在乳腺癌辅助治疗临床研究中，严重的血小板减少和输注血小板的频率随着阿霉素剂量的增加而增多。

78% 的患者出现贫血（血红蛋白小于 11 g/dL），16% 的患者贫血严重（血红蛋白小于 8 g/dL）。贫血的发生率与药物剂量和时间之间没有观察到明显相关性。基线血红蛋白水平正常的所有患者中，69% 在研究中出现贫血，但是只有 7% 发生严重贫血。所有患者中有 25%，而基线血红蛋白水平正常患者中有 12%，需要输注红细胞治疗。

也有急性髓细胞性白血病、骨髓增生异常综合征的报告，但很罕见。

在此前接受过放疗或顺铂治疗的患者中，骨髓抑制的发生率更高，且通常程度更重。

过敏反应（HSRs）：

在紫杉醇治疗前所有的患者均预先接受过药物治疗。紫杉醇治疗的剂量和时间均不影响过敏反应的发生和程度。在卵巢癌二线治疗的 III 期临床研究中，与 24 小时输注相比，3 小时输注并不会增加过敏反应的发生。在 20% 的疗程和 41% 的患者中，发生了过敏反应。在不到 2% 的患者和 1% 的疗程中出现严重的过敏反应。3 个疗程之后就不会出现严重的过敏反应，严重的症状通常出现于紫杉醇治疗的头一个小时。在那些严重的过敏反应中，最常见的症状是：呼吸困难、脸红、胸痛、心动过速，还发现有腹痛、支气管痉挛、四肢疼痛、多汗和高血压，也有患者死亡的报告，但罕见。曾有报道，紫杉醇与其他紫杉烷类药物之间存在交叉过敏，且可能包括重度反应（如过敏反应）。在开始紫杉醇治疗期间应密切监测对其他紫杉烷类药物有既往超敏反应史的患者。

较轻的过敏反应主要包括脸红（28%）、皮疹（12%）、低血压（4%）、呼吸困难（2%）、心动过速（2%）、高血压（1%）。在整个治疗期，过敏反应的发生率保持相对稳定。

紫杉醇安全性的持续监测还包括偶有发生的与过敏反应有关的寒战、休克和背痛。

心血管系统：

在输注的头 3 个小时内，低血压的发生率在所有患者中占 12%，在所有疗程中占 3%。在输注的头 3 个小时，心动过缓的发生率在所有患者中占 3%，在所有疗程中占 1%。在卵巢癌 III 期临床研究中，低血压和心动过缓均不受剂量和输注时间的影响。这些生命体征的改变通常没有症状，也不需要特殊的治疗或者中断治疗。低血压和心动过缓的发生不受先前蒽环类治疗的影响。

大约 1% 患者的显著的心血管事件可能与紫杉醇单药治疗相关。这些心血管事件包括晕厥、心律失常、高血压、静脉血栓。在紫杉醇 175 mg/m²24 小时输注的患者中，有 1 例发生晕厥并进展为低血压而死亡。心律失常包括无症状的室性心动过速、二联律、需要安装起搏器的完全性房室传导阻滞。重度低血压反应与严重过敏反应有关，需要进行干预。在 III 期临床研究中接受紫杉醇和顺铂联合化疗的非小细胞肺癌患者中，显著的心血管事件发生率为 12%-13%。这种心血管事件的显著性增加可能是因为肺癌患者中心血管危险因素的增加所致。

在基线时患者就常有心电图异常。心电图异常通常不引起症状，也不是剂量限制性的，不需要干预。在所有患者中 23% 存在心电图异常。在研究入组前心电图正常的患者中，14% 的患者在治疗中会进展为异常心电记录。在心电监测中最常见的是非特异性复极异常、窦性心动过缓、窦性心动过速、期前收缩。基线心电图正常的患者中，先前使用蒽环类治疗并不影响心电图异常的发生率。

心肌梗塞的发生偶有报道。充血性心力衰竭包括心功能障碍和左室射血分数降低或心室功能衰竭的报道一般见于曾用过其他化疗（特别是蒽环类药物）的正用紫杉醇治疗的患者。

紫杉醇安全性的持续监测还包括偶有发生的房颤和室上性心动过速。

呼吸系统：

紫杉醇安全性的持续监测还包括偶有发生的间质性肺炎、肺纤维化、肺栓塞。同时接受放射治疗的患者还偶有放射性肺炎的报道。

紫杉醇安全性的持续监测还偶有胸腔积液和呼吸衰竭的报告。

神经系统：

每一项研究报道的资料表明在这些研究中，神经毒性评价各不相同（见表 2- 8）。而且，神经系统临床症状的发生率和严重程度受到先前和/或同时接受的神经毒性药物治疗的影响。

通常在接受紫杉醇单药治疗的患者中，神经系统临床症状的发生率和严重程度呈剂量依赖性。所有患者中的 60%（3% 严重），以及先前不存在神经病变的患者中的 52%（2% 严重），发生外周神经病变，但通常都不严重。在更高剂量时，87% 的患者发生神经病变。累积剂量会增加外周神经病变的发生率；按照推荐剂量使用时，4% 的患者发生重度症状，而在更高剂量时，发生率为 10%。感觉异常通常表现为感觉过敏。在第一个疗程后 27% 的患者发生神经系统症状，34%-51% 的患者在第 2 到第 10 个疗程中发生神经症状。1% 的患者由于外周神经病变而终止紫杉醇治疗。感觉神经症状通常在紫杉醇治疗停止后几个月内好转或缓解。由于先前治疗而导致的神经病变并不是紫杉醇治疗的禁忌症。

在协作组发起的卵巢癌一线治疗临床研究中（见表 3），神经毒性包括运动神经和感觉神经病变。紫杉醇 175 mg/m²持续 3 小时输注联合顺铂 75 mg/m²治疗组，与环磷酰胺联合顺铂治疗组相比，神经毒性，发生率分别为 87%（21% 严重）和 52%（2% 严重）。由于在协作组研究的病例报告表中没有收集不良反应的完全缓解的日期，并且只有少数患者有完整的随访材料，所以不能精确确定该研究中 III 级或 IV 级的神经毒性的持续时间。在 GOG 卵巢癌一线治疗的临床研究中，外周神经病变报道为神经毒性。紫杉醇 135 mg/m²24 小时输注联合顺铂 75 mg/m²治疗组，与环磷酰胺联合顺铂治疗组相比，神经毒性的发生相似，分别为 25%（3% 严重）和 20%（0% 严重）。协作组研究和 GOG 研究中的神经毒性作横向比较，提示当紫杉醇联合顺铂 75 mg/m²治疗时，紫杉醇 175 mg/m²持续 3 小时输注与紫杉醇 135 mg/m²24 小时输注相比，前者严重的神经毒性更常见，它们的发生率分别为 21% 和 3%。

在非小细胞肺癌患者中，紫杉醇联合顺铂治疗，与紫杉醇单药治疗卵巢癌或乳腺癌相比，严重的神经毒性发生率更高。紫杉醇 135 mg/m²24 小时输注联合顺铂 75 mg/m²治疗的非小细胞肺癌患者中，13% 发生严重的感觉神经症状，而在接受顺铂/足叶乙甙的非小细胞肺癌患者中为 8%（见表 7）。

除了外周神经病变以外，紫杉醇治疗后的其他神经系统不良反应较罕见（<1%），包括癫痫大发作、晕厥、共济失调、脑神经元病。

紫杉醇安全性的持续监测还报告了偶见的自主神经疾病导致的麻痹性肠梗阻和体位性低血压。视神经和/或视觉障碍（闪光性暗点）也有报道，特别是在那些剂量高于推荐量的患者。这些不良反应通常是可逆的。在文献中，有关于患者视觉诱发电位异常的报告，这些报告提示有持久的视神经损伤，但这样的报告极少。上市后的使用中也有耳毒性的报道（听力下降和耳鸣）。

紫杉醇安全性的持续监测还偶有抽搐、头晕和头痛的报告。

关节痛/肌痛：

肌痛/关节痛发生的频率和严重程度与紫杉醇治疗的剂量或者给药时间没有显著的相关性。60% 的治疗患者存在关节痛/肌痛；其中 8% 的患者症状严重，这一症状通常是一过性的，在紫杉醇治疗后 2-3 天出现，几天后恢复。在整个治疗期间，骨骼肌症状的发生频率和严重程度保持不变。

肝脏：

肝功能异常发生的频率和严重程度与紫杉醇治疗的剂量或者给药时间没有显著的相关性。在基线肝功能正常的患者中，胆红素、碱性磷酸酶和 AST 升高的发生率分别为 7%、22% 和 19%。长时间使用紫杉醇没有累积性的肝脏毒性。紫杉醇安全性的持续监测还包括偶有发生的肝坏死和肝性脑病导致死亡的报告。

肾脏： 

在接受紫杉醇治疗的卡波氏肉瘤患者中，5 名患者出现 III 或者 IV 级的肾脏毒性，1 例患者因怀疑 IV 级严重程度的 HIV 肾病而终止治疗。其他 4 名患者发生可逆性血肌酐升高的肾功能不全。

紫杉醇和顺铂治疗的患者在紫杉醇 + 顺铂联合治疗妇科癌症期间，与单用顺铂治疗相比，发生肾衰的危险性可能升高。

胃肠道（GI）：

所有患者中报道的恶心/呕吐、腹泻、黏膜炎的发生率分别为 52%、38%、31%。这些症状通常是轻到中度。粘膜炎的发生是时间依赖性的，在 24 小时输注的发生率高于 3 小时输注的发生率。 

在预后差的 AIDS 相关性卡波氏肉瘤患者中，恶心/呕吐、腹泻、黏膜炎的发生率分别为 69%、79%、28%。三分之一的卡波氏肉瘤患者在研究开始前就有腹泻。

在卵巢癌 III 期一线临床研究中，紫杉醇联合顺铂治疗时恶心呕吐的发生率高于紫杉醇单药治疗卵巢癌和乳腺癌的结果。另外与对照组相比，任何程度的腹泻发生率也高，但是这些研究中严重腹泻的发生率没有差别。

接受紫杉醇治疗的患者中曾发生数例肠穿孔事件。如果接受紫杉醇治疗的患者主诉腹痛并伴随其他体征和症状，应排除肠穿孔的可能性。

紫杉醇安全性的持续监测还报告了偶见的小肠梗阻、肠穿孔、胰腺炎、缺血性结肠炎、脱水、食管炎、便秘和腹水。在紫杉醇单药治疗和联合其他化疗药治疗的患者中，即使联合使用 G-CSF，也偶有中性粒细胞减少性小肠结肠炎（盲肠炎）的报道。

注射部位反应：

局部：经静脉给药后，曾报告静脉炎。曾报告外渗，导致水肿、疼痛、红斑和硬结。外渗偶尔可导致蜂窝组织炎。也可能发生皮肤变色。

包括继发于外渗的反应在内的注射部位的反应，通常是轻度的，并且包括注射部位的局部水肿、疼痛、硬化、红斑、压痛、皮肤变色、浮肿。与 3 小时输注相比，这些反应在 24 小时输注时发生率更高。其他部位输注紫杉醇后造成的先前外渗部位皮肤反应复发，称之为“记忆复苏”，也偶有报道。

紫杉醇安全性的持续监测偶有报道更严重的事件，例如：静脉炎、蜂窝织炎、硬化、皮肤剥脱、坏死、纤维化。在部分病例中，注射部位皮肤反应可能在一个长时间输注过程中，或者输注后 1 周或 10 天后发生。

目前对于外渗没有特殊的治疗。为防止外渗，建议在输注过程中密切监测输注部位可能发生的渗漏。

其他临床不良反应：

绝大多数患者（87%）可发生脱发。与紫杉醇相关的过敏反应引起的轻度的暂时性皮肤改变也有报道，但是没有其他的皮肤毒性与紫杉醇治疗显著相关。指甲的改变（色素沉着或甲床变色）并不常见（2%）。21% 的患者有浮肿的报道（其中 17% 的患者先前没有浮肿）；只有 1% 的患者浮肿严重，但没有人需要中断治疗。浮肿通常是局部的，并且与疾病相关。基线正常的患者在 5% 的疗程中会出现浮肿，并且在研究中没有随着时间而增加。

紫杉醇安全性的持续监测还包括偶有发生的辐射性记忆复苏有关的皮肤异常，斑丘疹、瘙痒、硬皮症、Stevens-Johnson 综合征、中毒性表皮坏死松解症等。紫杉醇安全性的持续监测还报道了偶见的结膜炎、流泪多、厌食、神志不清、闪光幻觉、眼前阴影、眩晕和血肌酐升高的报告。

紫杉醇安全性的持续监测报道的不良反应还包括乏力与不适。在紫杉醇 135 mg/m²24 小时输注联合顺铂作为卵巢癌一线治疗的 III 期临床研究中，17% 的患者出现乏力，明显高于环磷酰胺/顺铂对照治疗的 10% 发生率。

意外暴露：

吸入时，有呼吸困难、胸痛、眼部灼热、喉痛和恶心的报道。局部暴露后，会发生麻刺感、灼伤和局部发红。

以下列表是按系统器官分类排列的，列出了按照 MedDRA 首选术语报道的不良事件及其发生率，发生率按下列定义分类：很常见（ ≥ 1/10），常见（ ≥ 1/100，< 1/10），不常见（ ≥ 1/1000，<1/100），罕见（ ≥ 1/10000，<1/1000），很罕见（< 1/10000）和不明（根据现有数据发生率无法估计）。

紫杉醇禁用于对紫杉醇、其他紫杉烷类药物、其他的以 Cremophor EL（聚氧乙烯蓖麻油）配制的药物或任何其他辅料有过敏反应病史者。对于那些基线中性粒细胞计数小于 1500 个/mm³的实体瘤患者，或者基线中性粒细胞计数小于 1000 个/mm³的 AIDS 相关性卡波氏肉瘤患者，不能使用紫杉醇。怀孕和哺乳妇女禁用。

紫杉醇是一种抗微管剂。通过促进微管蛋白二聚体的聚合并阻止其解聚而达到稳定微管的作用，从而抑制了对于分裂间期和有丝分裂期细胞功能至关重要的微管网的正常的动态重组。另外，在整个细胞周期和细胞有丝分裂产生多发性星状体时紫杉醇可导致微管“束”的排列异常，影响肿瘤细胞的分裂。

紫杉醇的致癌性尚未进行研究。在体外试验（人淋巴细胞染色体畸变）和哺乳动物在体内的（小鼠微核）试验系统，已经证实紫杉醇的致突变性，然而紫杉醇在 Ames 试验或 CHO/HGPRT 基因致突变试验中并不诱导突变。

在静脉给药，紫杉醇在血浆中的浓度呈现为一个双相性降低曲线。其第一个快速的下降相表示药物分布到周边室和被消除。后一个时相表示药物相对低速地流出周边室。

在卵巢癌患者 III 期临床随机化的研究中测定了紫杉醇静脉给药后的药代动力学参数，紫杉醇剂量 135 mg/m²，3 小时滴注或剂量 175 mg/m²24 小时滴注结果见表 10：

结果表明，在给予紫杉醇 24 小时静脉滴注时，将剂量从 135 mg/m²增高至 175 mg/m²（剂量增加 30%），药物峰浓度（C_max）增加 87%，而曲线下面积（AUC_0-∞）则按比例增加。然而，在使用 3 小时的静脉滴注时，也将剂量增高 30%，峰浓度和曲线下面积则依次地增加 68% 及 89%，在使用 24 小时的紫杉醇静脉滴注时，稳态时的平均表观分布容积数值为 227-688L/m²，表示紫杉醇大量分布在血管外/或大量的组织结合。

在成年癌症患者的 I 期及 II 期临床试验中评估了紫杉醇的药代动力学。所用剂量为：单次用量 15-135 mg/m²，1 小时静脉滴注（n = 15），30-275 mg/m²，6 小时静脉滴注（n = 36），200-275 mg/m²，24 小时静脉滴注（n＝54）。在总清除率和分布容积方面所得数据和 III 期临床研究的发现结果相符。尚未进行 AIDS 相关性卡波氏肉瘤患者使用紫杉醇的药代动力学研究。

使用紫杉醇浓度从 0.1-50 μg/mL 的范围做人血清蛋白结合率的体外研究，其蛋白结合率在 89%-98% 之间，紫杉醇的蛋白结合率不受西咪替丁、雷尼替丁、地塞米松或苯海拉明的影响。

紫杉醇在人体的分布尚未充分地阐明。将紫杉醇 15-275 mg/m²的剂量作 1 小时、6 小时或 24 小时的静脉滴注后，在尿中获得的原型药物累计总量的均值（及 SD）占给药剂量的 1.3%（0.5%）-12.6%（16.2%），这说明了大量的清除为非肾性清除。在 5 名患者中，3 小时输注 225-250 mg/m²剂量的放射性标记的紫杉醇，到 120 个小时，平均 71% 的放射性出现于粪便中，14% 出现于尿中。放射性总清除量为剂量的 56%-101%。平均 5% 放射性标记的紫杉醇出现于粪便中，其余的为代谢产物，主要是 6α-羟基紫杉醇。人肝微粒体和组织切片体外研究显示，紫杉醇通过 CYP2C8 代谢，主要代谢为 6α-羟基紫杉醇；通过 CYP3A4 代谢为两个小的代谢产物，即 3’-p-羟基紫杉醇和 6α-3’-p-二羟基紫杉醇。

在有不同程度肝功能的 35 例患者中对紫杉醇 3 小时输注的体内过程和毒性进行了评价。与胆红素正常的患者相比，剂量为 175 mg/m²时，紫杉醇在血清胆红素异常但 ≤ 正常上限（ULN）2 倍的患者血浆中的浓度升高，但毒性的发生率没有明显增加，严重程度没有明显加重。在血清总胆红素>ULN 2 倍的 5 例患者中，即使在减量（110 mg/m²）的情况下，重度骨髓抑制的发生率也较高，尽管差异没有统计学意义，但是血浆浓度没有升高。关于肾脏功能不全对紫杉醇体内过程的影响尚未进行研究。

同时合用紫杉醇和其他药物之间可能的药物相互作用尚未正式研究。

化学名称为：紫杉醇

分子式：C47H51NO14

分子量：853.9