吗氯贝胺片（山东鲁南贝特制药）

吗氯贝胺为单胺氧化酶抑制剂（MAOI）类抗抑郁药。它对单胺氧化酶 A（MAO-A）有可逆性的抑制的作用，从而影响脑内单胺类神经递质传导系统，使多巴胺、去甲肾上腺上腺系和 5-羟色胺代谢减少，增加细胞内上述神经递质的深度，从而产生抗抑郁作用。

吗氯贝胺口服后吸收迅速、完全，分布于全身。健康成人口服本品 0.3 g 后 1-2 小时达血液最高浓度，血药达峰浓度约 2458 ng/ml，其中 50% 和血浆蛋白结合，稳态表现分布容积约为 1.2L/kg 消除半衰期为 1-3 小时，对单胺氧化酶的抑制作用约持续 14 小时，血浆清除率约为 20-50L/h。在体内主要经肝脏代谢。

服药后 24 小时，其代谢产物及 1% 的原药通过肾脏排出体外,使用量的 0.06% 从乳汁中以原形分泌

大鼠连续 180 天经口给予吗氯贝胺 25.0、62.5、156.3 mg/kg/d(以 60 kg 人每日服用吗氯贝胺 400 mg 计，按体表面积折算，给药量分别为临床用量的 0.6、1.5 和 3.8 倍），给药 105 天时，中、高剂量组动物 ASG 明显升高，继续给药后，中剂量组 AST 水平逐渐恢复正常，便高剂量组动物出现明显的肝细胞浊肿，部分肝细胞灶状坏死，此病理改停药 40 天后恢复。杂种家犬连续 180 天经口给予吗氯贝胺 5.7、143 和 35.7 mg/kg/d(按体表面积折逄，给药量分别约为临床推荐剂量的 0.5、1.2 和 2.9 倍)给药 100 天时，多数高剂量组动物（3/5）AST 明显升高,便仅少数动物(1/5)AST 持续升高至给药 180 天,停约 40 天后恢复至正常水平.高剂量组动物病理学检查可见汇管区周围肝细胞增大，胞质疏松，肚细胞点状坏死。此外部分高剂量组动物出现红细胞计数和血红蛋白含量下降，以及小细胞低色素性贫血。

鼠伤寒沙门氏菌回得突变试验，中国仓鼠肺细胞（CHL）染色体畸变试验及小鼠微核试验结果均为阴性。

一般生殖性试验结果均为临床推荐剂量的 0.2、0.5 和 1.0 倍），除高剂量组动物出现吸收胎率和死亡胎率升高名，亲代和子代支物未出现其它明显毒性反应。妊娠大鼠器官形成期经口给予吗氯贝胺 40、80、160 mg/kg/d（按体表面积折算，给药量分别约为临床推荐剂量的 1.0、1.9、3.9 倍），未发现孕鼠和胎鼠出现明确与药物相关的毒性反应。

化学名称为：4-氯-N-[2-(4-吗啉基）-乙基]-苯酰胺

分子式：C13H17CIN2O2

分子量：268.74