维尔亚（坎地沙坦酯片）

Candesartan Cilexetil Tablets

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2007年4月18日|修改日期：2020年12月30日

1. 一旦发现妊娠应当立即停止使用本品。直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物，可能造成发育期胚胎损伤甚至死亡。 2. 糖尿病患者禁止同时使用本品与阿利吉仑，因其可能增加非致命性卒中，肾功能不全，高血钾或低血压的风险。

成份

化学名称：(±)-1-[(环己氧基)羰基氧基]乙基-2-乙氧基-1-[[2'-(1 H-四氮唑基-5-基)联苯-4-基]甲基]-1 H-苯并咪唑-7-甲酸酯

化学结构式：

分子式：C₃₃H₃₄N₆O₆

分子量：610.67

规格

4 mg；8 mg。

适应症

原发性高血压。

用法用量

口服，一般成人 1 ...登录

不良反应

1. 临床上重要的不良作用（发生率不明）：

1）血管性水肿：有时出现面部、口唇、舌、咽、喉头等水肿为症状的血管性水肿，应进行仔细的观察，见到异常时，停止用药，并进行适当处理。

2）休克、昏厥和失去意识：降压可能引起休克、昏厥和失去意识。在这种情况下，应密切观察患者情况。如观察到畏寒、呕吐、失去意识等，应立即进行适当处理。使用本药治疗应从较低的剂量开始服用。如有必要增加剂量，应密切观察患者情况，缓慢进行，特别是正进行血液透析的患者、严格进行限盐疗法的患者、服用利尿药的患者、伴有心衰的患者。

3）急性肾功能衰竭：可能会出现急性肾功能衰竭，应密切观察患者情况。如发现异常，应停止服药，并进行适当处理。

4）高血钾患者：鉴于可能会出现高血钾，应密切观察患者情况。如发现异常，应停止服药，并进行适当处理。

5）肝功能恶化或黄疸：鉴于可能会出现 AST（GOT）、ALT（GPT）， Y-GTP 等值升高的肝功能障碍或黄疸，应密切观察患者情况。如发现异常，应停止服药，并进行适当处理。

6）粒细胞缺乏症：可能会出现粒细胞缺乏症，应密切观察患者情况。如发现异常，应停止服药，并进行适当处理。

7）横纹肌溶解：可能会出现如表现为肌痛、虚弱、磷酸肌酸激酶（CK）增加、血中和尿中的肌球蛋白，如出现上述情况，应停止服药，并进行适当处理。

8）间质性肺炎：可能会出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部 X-线检查异常等表现的间质性肺炎。如出现上述情况，应停止服药，并进行适当处理，如用肾上腺皮质激素治疗。

9）低血糖症：由于可能引起低血糖症（易发生在进行糖尿病治疗的患者中）应密切观察患者情况。如发现感觉虚弱或者饥饿、出冷汗、手颤抖、注意力下降、抽搐、意识障碍等，应停止服药，并进行适当处理。

2. 其它的不良反应

	0.1-<5%	<0.1%
1）过敏^{（注 1）}	皮疹、湿疹、荨麻疹、瘙痒、光过敏。
2）循环系统	头晕^{（注 2）}、蹒跚^{（注 2）}、站起时头晕^{（注 2）}、心悸、发热、低血压。	心脏期前收缩、心房颤动。
3）神经系统	头痛、头重、失眠、嗜睡、舌部麻木。	肢体麻木
4）消化系统	恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适、剑下疼痛，腹泻、口腔炎、。
5）肝脏	AST（GOT）、ALT（GPT）、碱性磷酸酶（ALP）、乳酸脱氢酶（LDH）、γ-GTP 升高、肝炎。
6）血液	贫血、白细胞减少、白细胞增多、嗜酸性粒细胞增多、血小板计数降低。
7）肾脏	BUN、肌酐升高、蛋白尿、血尿。
8）其他	倦怠、乏力、鼻出血、尿频、水肿、咳嗽、钾、总胆固醇、磷酸肌酸激酶、C-反应蛋白、尿酸升高，血清总蛋白减少。	低钠血症、腰部痛、背痛、肌肉痛

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注 1）：在这种情况下应停止服用。注 2）：在这种情况下应减量或停药，进行适当处理。

禁忌

对本制剂的成份有过敏史的患者。
妊娠或可能妊娠的妇女（参照【孕妇及哺乳期妇女用药】项）。
糖尿病或中至重度肾损伤（GFR＜60 mL/min/1.73m²）患者在使用本品时，禁止同时服用阿利吉仑。

注意事项

1. 慎重用药（对下...登录

药理作用

坎地沙坦酯在体内迅速被水解成活性代谢物坎地沙坦。坎地沙坦为血管紧张素 II AT1 受体拮抗剂，通过与血管平滑肌 AT1 受体结合而拮抗血管紧张素 II 的血管收缩作用，从而降低末梢血管阻力。另有认为：坎地沙坦可通过抑制肾上腺分泌醛固酮而发挥一定的降压作用。

在高血压患者进行的试验显示：患者多次服用本品可致血浆肾素活性、血管紧张素 I 浓度及血管紧张素 II 浓度升高；本品 2-8 mg 每日 1 次连续用药，可使收缩压、舒张压下降，左室心肌重量、末梢血管阻力减少，而对心排出量、射血分数、肾血管阻力、肾血流量、肾小球滤过率无明显影响;对有脑血管障碍的原发性高血压患者，对脑血流量无影响。

药代动力学

1. 血药浓度

对原发性高血压患者 8 例（38-68 岁），1 日 1 次，4 mg 早饭后首次服药，然后，停药 1 天，再连续 7 天反复服药时，血液中均检出活性代谢物坎地沙坦以及非活性代谢物 M-II ，但几乎未检出原形药物。第一天（初次服药后）及第 9 天（7 天反复服药后）坎地沙坦的血药浓度如下图所示。服药 4-6 小时达峰值后，缓慢下降。

对老年原发性高血压患者（65-70 岁）6 例，1 日 1 次，4 mg 早饭后首次服药，然后停药 1 天，再连续 7 天反复服药时，血药浓度与原发性高血压患者几乎看不到差异。另外，伴有肾功能障碍（血清肌酐 0.6-3.6 mg/dL）的高血压患者 18 例以及伴有肝功能障碍（ICG_R15 ：15.0-28.0%）的高血压患者 8 例，1 日 1 次，同样服用 4 mg 时，其血药浓度与原发性高血压患者几乎看不到差异。

健康成年男性共 168 例，原发性高血压以及老年原发性高血压患者共 30 例，伴有肾功能障碍的高血压患者 18 例，伴有肝功能障碍的高血压患者 8 例，总计 224 例，所得到的 2886 点的血中坎地沙坦浓度测定值，研究了性别、年龄、体重、肝功能指标（GOT、GPT）、肾功能指标（血清肌酐、BUN）、血中白蛋白值以及有无高血压几项与坎地沙坦的清除率、分布容积和相对生物利用度的相关性，其结果被推定为肝功能障碍患者（GOT 值＞ 40 或 GPT＞35），清除率降低 45%。

2. 尿中排泄率

对原发性高血压患者（38-68 岁）8 例，老年原发性高血压患者（65-70 岁）6 例，伴有肾功能障碍的高血压患者 18 例，伴有肝功能障碍的高血压患者 8 例，1 日 1 次，4 mg 早饭后首次服药，停药 1 天后，再连续 7 天反复给药时，在尿中均未检出原形药物，活性代谢物坎地沙坦以及非活性代谢物 M-II 被排出。在服药至 24 小时的尿中坎地沙坦以及 M-II 的总排泄率在原发性高血压患者为 11-12%，老年原发性高血压患者为 11-12%，伴有肝功能障碍的患者约为 10-11%，三者之间几乎看不到差异。伴有肾功能障碍的高血压患者的尿中排泄率：血清肌酐大于 3.0 mg/dL 的患者，第一天为 1.1%，第 9 天为 1.8%，血清肌酐小于 1.5 mg/dL 的肾功能正常者，第一天为 6.8%，第 9 天为 9.3%。从以上反复给药时的血药浓度、尿中排泄度来看，可认为原发性高血压患者、老年原发性高血压患者、伴有肝功能障碍的高血压患者以及伴有肾功能障碍的高血压患者都未见药物蓄积性。

生产企业

重庆圣华曦药业股份有限公司

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